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Heutzutage sind Radiopharmazeutika von großer Bedeutung. Sie werden entweder in der Diagnostik zur Bildgebung oder in der Therapie eingesetzt. Ein Radiopharmakon setzt sich aus einem radioaktiven Metall, einem zielführenden Vektor und einer Verbindungseinheit, die Vektor und Metall verbindet, zusammen. Verbindungen die imstande sind das radioaktive Metall und den zielführenden Vektor zu verknüpfen werden als bifunktionelle Chelatoren (BFCs) bezeichnet. Durch den Vektor dockt das Radiopharmakon am gewünschten Zielorgan an, wo das radioaktive Metall seine Strahlung zu diagnostischen oder therapeutischen Zwecken abgibt. Ein radioaktives Metall, welches oft verwendet wird ist Gallium68. In den letzten Jahren haben sich verschiedene BFCs etabliert, die dieses Metall chelatisieren. Jedoch benötigen diese BFCs sehr lange Reaktionszeiten und sehr hohe Temperaturen. Oft ist auch ein niedriger pH-Wert erforderlich, wodurch die Auswahl der Vektoren stark eingeschränkt wird. Ebenfalls nachteilig sind hohe Kosten und schwierigen Synthesen. Gegenstand dieser Erfindung ist ein bifunktioneller Chelator auf der Basis eines 1,4-Diazepin-(DAZA) Gerüsts mit dem die oben genannten Probleme gelöst werden. Für die Herstellung des Radiopharmakons mit diesem Derivat werden nur kurze Reaktionszeiten und niedrige Temperaturen benötigt. Außerdem ist bei der Radiomarkierung ein milder pH-Wert ausreichend, wodurch die Auswahl an zielführenden Vektoren erheblich vergrößert wird. Trotz des milden pH-Werts und der niedrigen Temperaturen wird eine ausreichende in-vivo-Stabilität beibehalten. Ein weiterer Vorteil ist die hohe Selektivität von 68Gallium-Ionen gegenüber anderen Metallkationen.
[Ref. UMZ307]
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Dr. Klaus Kobek
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