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Schnecken-Gift als hochwirksames Schmerzmittel

17.06.2010
Conotoxine unterbrechen Signalübertragung zwischen Nerv und Zelle

Das Gift von Meeresschnecken könnte eines Tages zum Standard für die Linderung von mit Nerven zusammenhängenden Schmerzen werden. Wissenschaftler der University of Queensland haben eine Tablette entwickelt, die 100 mal so wirksam wie die derzeit führenden Medikamente ist.

Cocktail von Peptiden

Derzeit werden neuropathische Schmerzen mit Morphium, das ein hohes Suchtpotenzial hat, oder mit Gabapentin behandelt. Beide Wirkstoffe konzentrieren sich auf die Rezeptoren der Nerven. Das Gift der Conus-Schnecken erscheint als gute Alternative, da es aus einem Cocktail von Peptiden, so genannten Conotoxinen besteht.

Diese sollen eigentlich die Beute bewegungsunfähig machen, in dem sie die Signalübertragung von den Nerven zu den Zellen blockieren. Bei Säugetieren wirken sie jedoch als ein sehr effektives Schmerzmittel. Das einzige derzeit aus Conotoxinen gewonnene und zugelassene Medikament ist Ziconotid. Leider ist es anfällig für den Abbau durch Enzyme in Speichel und Darm. Daher muss es mit einer Pumpe in der Bauchwand verabreicht werden. Das macht dieses Medikament zu einem invasiven und teuren Behandlungsansatz.

Resistent gegen Enzyme des Körpers

Das Team um David Craik hat nun das erste oral einzunehmende Medikament dieser Art entwickelt. Am Anfang stand laut Newscientist eine synthetische Version des Conotoxins. Da die Enzyme, die das Medikament normalerweise abbauen, an den Enden der Moleküle angreifen, nutzten die Wissenschaftler eine Kette von Aminosäuren, um diese Enden zu einer kreisförmigen Struktur zu formen. Diese Version erwies sich als gegen die Enzyme des Körpers resistent.

Die Forscher testeten das Conotoxin bei Ratten mit neuropathischen Schmerzen. Es zeigte sich, dass eine einzige oral verabreichte Dosis den Schmerz deutlich reduzierte. Für die Feststellung der Wirksamkeit wurde ein Standardtest eingesetzt, mithilfe dessen herausgefunden werden sollte, wieviel Schmerz das Tier ertragen kann, bis es seine Pfote zurückzieht.

100 mal wirksamer

Im Vergleich zu Morphium und Gabapentin war das Conotoxin 100 mal wirksamer. Aufgrund der hohen Wirksamkeit sind nur geringe Mengen des Medikaments erforderlich. So werden laut Craik auch die Nebenwirkungen verringert. Sein Team hat bei der US Food and Drug Administration um die Genehmigung von Tests mit Patienten angesucht.

Details der Untersuchungen wurden im Fachmagazin Angewandte Chemie http://www3.interscience.wiley.com/journal/117943443/grouphome veröffentlicht.

Michaela Monschein | pressetext.austria
Weitere Informationen:
http://www.uq.edu.au

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