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Rezeptor-Tyrosin-Kinasen-Inhibitoren

20.03.2007
Bereitgestellt werden Inhibitoren, die ein am C3-Atom substituiertes Derivat von Indolin-2-on darstellen und die die Aktivität von Rezeptor-Tyrosin-Kinasen hemmen.

Rezeptor-Tyrosin-Kinasen sind oft an einer unkontrollierten Zellvermehrung, einer gestörten Apoptose, einer Filariasis oder einer Angiogenese abhängigen Erkrankung beteiligt. Bei den Inhibitoren handelt es sich um zellgängige niedermolekulare Inhibitoren, die einzeln oder in Kombination die Aktivität von Rezeptor-Tyrosin-Kinasen blockieren. Bei den Rezeptor-Tyrosin-Kinasen handelt es sich vorzugsweise um VEGFR-3 (Vascular Endothelial Cell Growth Factor Receptor), VEGFR-2, Tie2, EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor), ErbB2, IGF1R und FGFR1 (Fibroblast Growth Factor Receptor), die zum Beispiel an der Angionese beteiligt sind.

Die Inhibitoren eignen sich sowohl für die Suche nach pharmazeutischen Leitstrukturen als auch als molekularbiologisches Werkzeug, zum Beispiel als selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der Phosphorylierung der VEGFR-3 Kinase..

Dr. Ludwig Witter
Forschungszentrum Karlsruhe GmbH
Stabsabteilung Marketing, Patente und Lizenzen
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D-76344 Eggenstein-Leopoldshafen
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