Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Neuartige Hemmstoffe eröffnen Perspektiven für die Pharmaforschung

23.04.2008
Wissenschaftler der Universität Bonn haben Substanzen synthetisiert, die sich als Ausgangspunkt für neue Medikamente eignen könnte. Die Wirkstoffe hemmen im Reagenzglas sehr effektiv bestimmte Enzyme, die so genannten Cysteinproteasen.

Diese spielen bei so unterschiedlichen Krankheiten wie Schlaganfall, Krebs, Malaria oder Osteoporose eine Schlüsselrolle. Die Bonner Forscher berichten in der kommenden Ausgabe des Fachblatts "Angewandte Chemie" über ihren Erfolg. Der Artikel ist in der Rubrik "Early View" aber schon online abrufbar. Ob die Wirkstoffe oder abgewandelte Formen tatsächlich für den klinischen Einsatz taugen, bleibt abzuwarten.

Cysteinproteasen sind Biokatalysatoren, die Eiweiße spalten können. Viele Viren oder auch die Erreger von Malaria und Bilharziose benötigen diese "Proteinscheren" für den Infektionsprozess. Der Mensch produziert sie jedoch auch selbst. Diese körpereigenen Cysteinproteasen spielen nach heutigen Erkenntnissen bei manchen Krebsarten oder auch der Osteoporose eine wesentliche Rolle.

Pharmaforscher suchen daher in den letzten Jahren verstärkt nach Stoffen, die die Eiweißscheren stumpf werden lassen. Einen Erfolg können nun Dr. Reik Löser, Maxim Frizler und Professor Dr. Michael Gütschow vom Pharmazeutischen Institut der Universität Bonn vermelden: Zusammen mit ihrem Kollegen Dr. Klaus Schilling von der Universität Jena haben sie Substanzen entwickelt, die Cysteinproteasen sehr effektiv an ihrer Arbeit hindern.

"Die von uns konstruierten Hemmstoffe ähneln einem Peptid - das ist im Prinzip ein kleines Protein", erklärt Professor Gütschow. "Sie können daher an das katalytische Zentrum der Proteasen binden. Wir haben aber auf chemischem Wege eine Änderung vorgenommen, so dass sie dort nicht zerlegt werden können." Die Eiweißschere wird so blockiert - und das ziemlich lange: "Unsere Modifikation sorgt dafür, dass die Hemmstoffe eine sehr stabile Bildung mit dem katalytischen Zentrum eingehen."

Die Substanzen zählen zu den so genannten Azadipeptidnitrilen. Die Forscher haben eine ganze Reihe von leicht unterschiedlichen Vertretern dieser Klasse hergestellt. Allen ist gemeinsam, dass sie nur Cysteinproteasen blockieren. Andere Eiweißscheren wie das im Dünndarm tätige Chymotrypsin lassen sie dagegen links liegen. "Andererseits sind unsere Wirkstoffe selbst auch unempfindlich gegen Chymotrypsin", sagt Gütschow. "Sie würden also beispielsweise die Reise durch den Verdauungstrakt unbeschadet überstehen."

Ob sich Vertreter der Azadipeptidnitrile tatsächlich als Medikamente eignen, bleibt abzuwarten. "Wir haben bislang nur im Reagenzglas den Nachweis erbracht, dass sie Cysteinproteasen hemmen", betont der Bonner Pharmaforscher. "Das bedeutet noch längst nicht, dass sie auch im Körper die gewünschte Wirkung erzielen würden. Das war jetzt der erste Schritt auf dem weiten Weg zu einem Medikament, der möglicherweise auch in die Irre führt."

Doch selbst wenn sich Azadipeptidnitrile nicht direkt als Arzneimittel eignen sollten, eröffnen sie der Pharmaforschung neue Perspektiven. Denn um Krankheitsmechanismen aufzuklären, ist die Wissenschaft auf wirksame Hemmstoffe angewiesen. So ergeben sich möglicherweise auf indirektem Wege Ansatzpunkte für neue therapeutische Hebel.

Kontakt:
Professor Dr. Michael Gütschow
Pharmazeutisches Institut der Universität Bonn
Telefon: 0228/73-2317
E-Mail: guetschow@uni-bonn.de

Frank Luerweg | idw
Weitere Informationen:
http://www.uni-bonn.de

Weitere Berichte zu: Cysteinprotease Hemmstoff Pharmaforschung

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Biowissenschaften Chemie:

nachricht Symbiose-Bakterien: Vom blinden Passagier zum Leibwächter des Wollkäfers
28.04.2017 | Johannes Gutenberg-Universität Mainz

nachricht Forschungsteam entdeckt Mechanismus zur Aktivierung der Reproduktion bei Pflanzen
28.04.2017 | Universität Hamburg

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Biowissenschaften Chemie >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: TU Chemnitz präsentiert weltweit einzigartige Pilotanlage für nachhaltigen Leichtbau

Wickelprinzip umgekehrt: Orbitalwickeltechnologie soll neue Maßstäbe in der großserientauglichen Fertigung komplexer Strukturbauteile setzen

Mitarbeiterinnen und Mitarbeiter des Bundesexzellenzclusters „Technologiefusion für multifunktionale Leichtbaustrukturen" (MERGE) und des Instituts für...

Im Focus: Smart Wireless Solutions: EU-Großprojekt „DEWI“ liefert Innovationen für eine drahtlose Zukunft

58 europäische Industrie- und Forschungspartner aus 11 Ländern forschten unter der Leitung des VIRTUAL VEHICLE drei Jahre lang, um Europas führende Position im Bereich Embedded Systems und dem Internet of Things zu stärken. Die Ergebnisse von DEWI (Dependable Embedded Wireless Infrastructure) wurden heute in Graz präsentiert. Zu sehen war eine Fülle verschiedenster Anwendungen drahtloser Sensornetzwerke und drahtloser Kommunikation – von einer Forschungsrakete über Demonstratoren zur Gebäude-, Fahrzeug- oder Eisenbahntechnik bis hin zu einem voll vernetzten LKW.

Was vor wenigen Jahren noch nach Science-Fiction geklungen hätte, ist in seinem Ansatz bereits Wirklichkeit und wird in Zukunft selbstverständlicher Teil...

Im Focus: Weltweit einzigartiger Windkanal im Leipziger Wolkenlabor hat Betrieb aufgenommen

Am Leibniz-Institut für Troposphärenforschung (TROPOS) ist am Dienstag eine weltweit einzigartige Anlage in Betrieb genommen worden, mit der die Einflüsse von Turbulenzen auf Wolkenprozesse unter präzise einstellbaren Versuchsbedingungen untersucht werden können. Der neue Windkanal ist Teil des Leipziger Wolkenlabors, in dem seit 2006 verschiedenste Wolkenprozesse simuliert werden. Unter Laborbedingungen wurden z.B. das Entstehen und Gefrieren von Wolken nachgestellt. Wie stark Luftverwirbelungen diese Prozesse beeinflussen, konnte bisher noch nicht untersucht werden. Deshalb entstand in den letzten Jahren eine ergänzende Anlage für rund eine Million Euro.

Die von dieser Anlage zu erwarteten neuen Erkenntnisse sind wichtig für das Verständnis von Wetter und Klima, wie etwa die Bildung von Niederschlag und die...

Im Focus: Nanoskopie auf dem Chip: Mikroskopie in HD-Qualität

Neue Erfindung der Universitäten Bielefeld und Tromsø (Norwegen)

Physiker der Universität Bielefeld und der norwegischen Universität Tromsø haben einen Chip entwickelt, der super-auflösende Lichtmikroskopie, auch...

Im Focus: Löschbare Tinte für den 3-D-Druck

Im 3-D-Druckverfahren durch Direktes Laserschreiben können Mikrometer-große Strukturen mit genau definierten Eigenschaften geschrieben werden. Forscher des Karlsruher Institus für Technologie (KIT) haben ein Verfahren entwickelt, durch das sich die 3-D-Tinte für die Drucker wieder ‚wegwischen‘ lässt. Die bis zu hundert Nanometer kleinen Strukturen lassen sich dadurch wiederholt auflösen und neu schreiben - ein Nanometer entspricht einem millionstel Millimeter. Die Entwicklung eröffnet der 3-D-Fertigungstechnik vielfältige neue Anwendungen, zum Beispiel in der Biologie oder Materialentwicklung.

Beim Direkten Laserschreiben erzeugt ein computergesteuerter, fokussierter Laserstrahl in einem Fotolack wie ein Stift die Struktur. „Eine Tinte zu entwickeln,...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics
Veranstaltungen

Internationaler Tag der Immunologie - 29. April 2017

28.04.2017 | Veranstaltungen

Kampf gegen multiresistente Tuberkulose – InfectoGnostics trifft MYCO-NET²-Partner in Peru

28.04.2017 | Veranstaltungen

123. Internistenkongress: Traumata, Sprachbarrieren, Infektionen und Bürokratie – Herausforderungen

27.04.2017 | Veranstaltungen

 
VideoLinks
B2B-VideoLinks
Weitere VideoLinks >>>
Aktuelle Beiträge

Über zwei Millionen für bessere Bordnetze

28.04.2017 | Förderungen Preise

Symbiose-Bakterien: Vom blinden Passagier zum Leibwächter des Wollkäfers

28.04.2017 | Biowissenschaften Chemie

Wie Pflanzen ihre Zucker leitenden Gewebe bilden

28.04.2017 | Biowissenschaften Chemie