Faktor-Xa-Hemmer: Viel versprechende Ergebnisse in drei Phase-I-Studien

Sehr viel versprechende Ergebnisse zeigen drei Phase-I-Studien mit einem neuen oralen Antikoagulans (Hemmstoff der Blutgerinnung), einem direkten Faktor-Xa-Hemmer, der von der Division Pharma der Bayer HealthCare AG entwickelt wurde. Diese Daten wurden auf der 45. Jahrestagung der American Society of Hematology in San Diego/USA vorgestellt.

Die Daten von zwei Studien zeigen, dass der orale Faktor-Xa-Hemmer – interner Projekt-Code BAY 59-7939 – eine abschätzbare koagulationshemmende Wirkung bietet, gut verträglich ist und ein rasches Einsetzen der Wirkung aufweist. Der Nachweis für diesen Wirkungsmechanismus wurde erstmals durch die Ergebnisse einer Einzeldosis-Studie mit gesunden männlichen Probanden erbracht und von einer Mehrfachdosis-Studie bestätigt, in der mit diesem Arzneimittel dosisabhängige Wirkungen erzielt wurden, wobei eine starke Korrelation zwischen den pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Parametern bestand.

Entsprechend den Ergebnissen dieser beiden Phase-I-Studien mit Mehrfachdosis und Einzeldosis wurde nachgewiesen, dass das orale Präparat BAY 59-7939 weder die Blutungszeiten verlängert noch sonstige Standard-Sicherheitsparameter beeinflusst. BAY 59-7939 wurde an über 200 Testpersonen verabreicht und zeigte sogar bei höchster Dosierung eine sehr gute Verträglichkeit und ein hervorragendes Sicherheitsprofil.

Die dritte Studie unter der Leitung von Dr. Sebastian Harder (Institut für klinische Pharmakologie, Universitätsklinik Frankfurt) zeigte, dass das orale Präparat BAY 59-7939 den Faktor Xa direkt hemmt, ohne dass weitere Kofaktoren erforderlich sind. Dies ist ein alternativer Wirkungsansatz für ein Antikoagulans. Faktor Xa ist der zentrale Punkt in der Koagulationskaskade, an dem der intrinsische und der extrinsische Koagulationsarm zusammenlaufen. Durch eine Hemmung des Faktors Xa kann daher der finale „gemeinsame Pfad“ der Thrombinbildung direkt gesteuert werden.

Zurzeit sind keine oralen direkten Faktor-Xa-Hemmer kommerziell erhältlich.

Dr. Kemal Malik, weltweiter Leiter der medizinischen Entwicklung der Division Pharma der Bayer HealthCare AG erklärte: „Wir sind sehr enthusiastisch angesichts der Zukunftsaussichten für BAY 59-7939 – es sieht danach aus, dass dieses Präparat in der Klinik eine vorhersagbare und sichere Antikoagulation ermöglicht. Zurzeit untersuchen wir seinen potenziellen Einsatz in der Prävention und Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen, wo ein klarer medizinischer Bedarf für verbesserte Behandlungsoptionen besteht. Als orales Arzneimittel könnte BAY 59-7939 besonders für Patienten nützlich sein, die sowohl innerhalb als auch außerhalb des Krankenhauses eine Antikoagulation benötigen, einschließlich einer langfristigen Prophylaxe. Wir gehen davon aus, nächstes Jahr über weitere Ergebnisse berichten zu können.“

Die Bayer HealthCare AG, ein Teilkonzern der Bayer AG, gehört zu den weltweit führenden innovativen Unternehmen in der Gesundheitsversorgung mit Arzneimitteln und medizinischen Produkten und erzielte im Jahr 2002 einen Umsatz von etwa 9,4 Milliarden Euro. Das Unternehmen bündelt die Aktivitäten der Divisionen Animal Health, Biologische Produkte, Consumer Care, Diagnostika und Pharma und beschäftigt weltweit mehr als 34.000 Mitarbeiterinnen und Mitarbeiter. Es ist unser Ziel, innovative Produkte zu erforschen und zu produzieren, um die Gesundheit von Mensch und Tier weltweit zu verbessern. Die Produkte dienen der Diagnose, der Vorsorge und der Behandlung von Krankheiten und leisten einen Beitrag zu einer besseren Lebensqualität.