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Linker mit variabler Länge verbessern die Verabreichung von Medikamenten

24.06.2003


Eine Neuentwicklung aus den Niederlanden hat zu einer innovativen Technologie von Linkern geführt, deren Besonderheit in ihrer variablen Länge sowie verschiedenen anderen Eigenschaften besteht, mit denen sich die Effizienz und Spezifität der Verabreichung von Medikamenten verbessern lassen.



Die Wirksamkeit der meisten Behandlungen und Therapien ist stark von der Effizienz und Spezifität der dabei angewandten Verfahren zur Verabreichung von Medikamenten abhängig. Hier helfen diese neuartigen Linker, die zur Kopplung von Verabreichungsgerät und Medikament dienen und die Wirksamkeit von Medikationen erhöhen können. Konkret gestattet die Technologie die Erzeugung eines physiologisch stabilen Prodrug-Konjugats, das eine Targeting-Einheit wie z.B. ein Peptid beinhaltet. Dieses aus einer biologisch inaktiven Medikamentenvorstufe abgeleitete Konjugat erreicht gezielt die gewünschte Zellposition, wo dann das Medikament freigesetzt wird und seine Wirkung entfalten kann.



Targeting-Einheiten und Medikamente können normalerweise voluminöse Verbindungen bilden, weshalb in ihnen ein ausreichender Abstand notwendig ist, damit eine effiziente Erkennung und Aktivierung des Konjugats erreicht wird. Erreicht wird dies durch Verwendung dieser innovativen Linker, die sich hinsichtlich ihrer Länge und anderer Eigenschaften unterscheiden können. Bei ihnen handelt es sich außerdem um selbst eliminierende Linker, die die Freisetzung des Medikaments von der Prodrug (Arzneimittel-Vorstufe) oder Bio-Konjugaten nicht beeinträchtigen und alle Voraussetzungen für ein Konjugat erfüllen, das eine erfolgreiche Verabreichung von Medikamenten gewährleistet.

Für diese Entwicklung könnten sich zahlreiche Anwendungsmöglichkeiten auf dem Gebiet der Pharmazeutika und Medikamente ergeben, insbesondere zur spezifischen Freisetzung chemotherapeutischer Wirkstoffe in Tumorzellen. Aufgrund ihrer größeren Spacer-Länge eignen sich diese Linker für Konjugate mit voluminösen Targeting-Einheiten und/oder Medikamenten, so z.B. für Konjugate zur Freisetzung polymerischer Medikamente und für Antikörpermedikament-Konjugate. Angestrebt wird ein Lizenzabkommen mit einem Unternehmen, das diese Linker-Technologie nutzen möchte.

Kontakt:

Senter
Juliana van Stolberglaan 3
P.O. Box 93144
2509AC Den Haag, Netherlands
Erik Kuipers
Tel: +31-70-3610284
Fax: +31-70-3610915
Email: e.t.kuipers@senter.nl

Erik Kuipers | ctm
Weitere Informationen:
http://www.irc-nl.org

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