Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Mit Sauerstoff und Licht zu einem Wirkstoff gegen Malaria

17.01.2012
Artemisinin, der beste Wirkstoff gegen die Malaria-Infektion, dürfte sich künftig preiswerter und in ausreichender Menge für alle Erkrankten erzeugen lassen

Der effektivste Wirkstoff gegen Malaria, Artemisinin, lässt sich jetzt kostengünstig und in großer Menge herstellen. So wird es künftig möglich sein, die 225 Millionen an Malaria erkrankten Menschen in Entwicklungsländern zu erschwinglichen Preisen mit entsprechenden Medikamenten zu versorgen.

Forscher des Max-Planck-Instituts für Kolloid- und Grenzflächenforschung in Potsdam und der Freien Universität Berlin haben eine sehr einfache Synthese von Artemisinin entwickelt, das Pharmaunternehmen bislang nur aus Pflanzen gewinnen konnten. Als Ausgangssubstanz verwenden die Chemiker ein Abfallprodukt der derzeitigen Artemisininproduktion, das auch biotechnologisch in Hefe erzeugt werden kann, und verwandeln es in einem einfachen, aber sehr einfallsreichen Ansatz in die wirksame Substanz. Das Verfahren wurde in der jüngsten Ausgabe des Fachmagazins Angewandte Chemie veröffentlicht und am Dienstag vor Medienvertretern in Berlin präsentiert.

Eine wirksame Therapie gegen Malaria gibt es zwar, aber längst nicht für alle der mehr als 200 Millionen Erkrankten weltweit. Millionen von Infizierten können sich das effektive Kombinationspräparat, das als wesentlichen Bestandteil Artemisinin enthält, nicht leisten. Zudem schwankt der Preis für das Medikament, weil diese Substanz aus dem vor allem in China und Vietnam wachsenden Einjährigen Beifuß, lateinisch Artemisia annua, isoliert wird; sie ist also je nach Jahreszeit mehr oder weniger gut verfügbar. Zwar engagieren sich die Bill-und-Melinda-Gates- sowie die William J. Clinton-Stiftung mit mehreren 100 Millionen Dollar im Kampf gegen Malaria, und letztere subventioniert in einigen Ländern auch die Abgabe von Malaria-Medikamenten. Dennoch sterben jährlich mehr als eine Million Menschen an der Krankheit, weil sie keine wirkungsvollen Medikamente erhalten.

Das könnte sich nun ändern. Denn Peter H. Seeberger, Direktor am Max-Planck-Institut in Potsdam und Chemie-Professor an der Freien Universität Berlin, und sein Mitarbeiter François Lévesque haben einen denkbar einfachen Weg gefunden, das chemisch sehr anspruchsvoll gebaute Molekül Artemisinin, das als Malaria-Wirkstoff schon aus der traditionellen chinesischen Medizin bekannt ist, zu synthetisieren. „Somit ist die Produktion des Wirkstoffs nicht länger von der Gewinnung aus Pflanzen abhängig“, sagt Peter Seeberger.

Synthese aus einem Abfallprodukt der Artemisininproduktion

Als Ausgangsstoff verwenden die Chemiker Artemisininsäure – eine Substanz, die bei der Isolierung von Artemisinin aus dem Einjährigen Beifuß als bislang ungenutztes Nebenprodukt anfällt, und zwar in der zehnfachen Menge des Wirkstoffs. Zudem lässt sich Artemisininsäure leicht in gentechnisch veränderter Hefe erzeugen, weil sie eine viel einfachere Struktur besitzt als Artemisinin. „Wir verwandeln die Artemisininsäure in einem einzigen Schritt in Artemisinin“, sagt Peter Seeberger. „Und wir haben dafür eine einfache Apparatur entwickelt, die es erlaubt, große Mengen sehr kontrolliert herzustellen.“ Der einzige bisher bekannte Reaktionsweg erfordere einige Arbeitsschritte, nach denen die Zwischenprodukte immer aufwendig isoliert werden müssten – das sei viel zu teuer, um eine probate Alternative für die Produktion aus Pflanzen zu bieten.

Die Synthese von Artemisinin deutlich zu vereinfachen, setzt nicht nur gutes Gespür für eine elegante Kombination der richtigen Teilreaktionen voraus, damit das Ganze in nur einem Schritt abläuft. Sie erfordert auch eine Portion Mut, denn die Chemiker verließen die Wege, die die Industrie bei der Synthese von pharmazeutischen Wirkstoffen bislang nimmt. Das Molekül verdankt seine Wirkung, die sich nicht nur gegen Malaria richtet, sondern möglicherweise auch gegen andere Infektionen und sogar Brustkrebs, unter anderem einer sehr reaktiven chemischen Gruppe aus zwei benachbarten Sauerstoffatomen – Chemiker sprechen von einem Endoperoxid. Um dieses Strukturelement in die Artemisininsäure einzubauen, bedienen sich Peter Seeberger und François Lévesque der Fotochemie. Dabei bringt UV-Licht Sauerstoff in eine Form, in der er mit Molekülen zu Peroxiden reagieren kann.

Mit 800 Fotoreaktoren sollte sich der weltweite Bedarf decken lassen

„Die Fotochemie stellt ein einfaches und preiswertes Mittel dar, die Pharmaindustrie nutzt sie bislang aber nicht, weil sie sich so schlecht kontrollieren und kaum in großem Maßstab betreiben ließ“, erklärt Peter Seeberger. In die großen Reaktionsgefäße, mit denen Industrieunternehmen arbeiten, dringen Lichtblitze von außen nicht tief genug ein – die reaktive Sauerstoffform entsteht also nicht in ausreichender Menge. Genau dieses Problem lösen die Wissenschaftler mit einem raffinierten Trick: Sie schicken das Reaktionsgemisch mit allen nötigen Zutaten durch einen dünnen Schlauch, den sie um eine Lampe mit ultraviolettem Licht gewickelt haben. In dieser Konstruktion durchdringt das Licht das gesamte Reaktionsmedium und bringt die chemische Umwandlung sehr effizient in Gang.

„Wir betreiben die Synthese nicht als Eintopfreaktion in einem Gefäß, sondern in einem Durchflussreaktor; dies erlaubt es uns, die Reaktionsbedingungen sehr genau einzustellen“, erklärt Peter Seeberger. So fließe aus dem Schlauch nach nur viereinhalb Minuten eine Lösung, in der 40 Prozent der Artemisininsäure zu Artemisinin geworden sei.

„Wir gehen davon aus, dass 800 unserer einfachen Fotoreaktoren reichen, um den weltweiten Bedarf an Artemisinin zu decken“, sagt Peter Seeberger. Und das könnte sehr schnell geschehen. Peter Seeberger schätzt, dass die neuartige Synthese in etwa sechs Monaten in die technische Anwendung gelangen könnte, um den weltweiten Engpass an Artemisinin zu beseitigen und den Preis für entsprechende Medikamente deutlich zu senken.

Kontakt
Prof. Dr. Peter H. Seeberger
Max-Planck-Institut für Kolloid- und Grenzflächenforschung, Potsdam
Telefon: +49 331 567-9301
Fax: +49 331 567-9102
E-Mail: peter.seeberger@mpikg.mpg.de
Originalveröffentlichung:
François Lévesque and Peter H. Seeberger
Continuous-Flow Synthesis of the Anti-Malaria Drug Artemisinin
Angewandte Chemie international edition, 17. Januar 2012; DOI: 10.1002/anie.201107446

Prof. Dr. Peter H. Seeberger | Max-Planck-Institut
Weitere Informationen:
http://www.mpikg.mpg.de

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Biowissenschaften Chemie:

nachricht Wie sich das Wasser in der Umgebung von gelösten Molekülen verhält
22.05.2017 | Ruhr-Universität Bochum

nachricht Myrte schaltet „Anstandsdame“ in Krebszellen aus
22.05.2017 | Friedrich-Schiller-Universität Jena

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Biowissenschaften Chemie >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: Hauchdünne magnetische Materialien für zukünftige Quantentechnologien entwickelt

Zweidimensionale magnetische Strukturen gelten als vielversprechendes Material für neuartige Datenspeicher, da sich die magnetischen Eigenschaften einzelner Molekülen untersuchen und verändern lassen. Forscher haben nun erstmals einen hauchdünnen Ferrimagneten hergestellt, bei dem sich Moleküle mit verschiedenen magnetischen Zentren auf einer Goldfläche selbst zu einem Schachbrettmuster anordnen. Dies berichten Wissenschaftler des Swiss Nanoscience Institutes der Universität Basel und des Paul Scherrer Institutes in der Wissenschaftszeitschrift «Nature Communications».

Ferrimagneten besitzen zwei magnetische Zentren, deren Magnetismus verschieden stark ist und in entgegengesetzte Richtungen zeigt. Zweidimensionale, quasi...

Im Focus: Neuer Ionisationsweg in molekularem Wasserstoff identifiziert

„Wackelndes“ Molekül schüttelt Elektron ab

Wie reagiert molekularer Wasserstoff auf Beschuss mit intensiven ultrakurzen Laserpulsen? Forscher am Heidelberger MPI für Kernphysik haben neben bekannten...

Im Focus: Wafer-thin Magnetic Materials Developed for Future Quantum Technologies

Two-dimensional magnetic structures are regarded as a promising material for new types of data storage, since the magnetic properties of individual molecular building blocks can be investigated and modified. For the first time, researchers have now produced a wafer-thin ferrimagnet, in which molecules with different magnetic centers arrange themselves on a gold surface to form a checkerboard pattern. Scientists at the Swiss Nanoscience Institute at the University of Basel and the Paul Scherrer Institute published their findings in the journal Nature Communications.

Ferrimagnets are composed of two centers which are magnetized at different strengths and point in opposing directions. Two-dimensional, quasi-flat ferrimagnets...

Im Focus: XENON1T: Das empfindlichste „Auge“ für Dunkle Materie

Gemeinsame Meldung des MPI für Kernphysik Heidelberg, der Albert-Ludwigs-Universität Freiburg, der Johannes Gutenberg-Universität Mainz und der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster

„Das weltbeste Resultat zu Dunkler Materie – und wir stehen erst am Anfang!“ So freuen sich Wissenschaftler der XENON-Kollaboration über die ersten Ergebnisse...

Im Focus: World's thinnest hologram paves path to new 3-D world

Nano-hologram paves way for integration of 3-D holography into everyday electronics

An Australian-Chinese research team has created the world's thinnest hologram, paving the way towards the integration of 3D holography into everyday...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics
Veranstaltungen

14. Dortmunder MST-Konferenz zeigt individualisierte Gesundheitslösungen mit Mikro- und Nanotechnik

22.05.2017 | Veranstaltungen

Branchentreff für IT-Entscheider - Rittal Praxistage IT in Stuttgart und München

22.05.2017 | Veranstaltungen

Flugzeugreifen – Ähnlich wie PKW-/LKW-Reifen oder ganz verschieden?

22.05.2017 | Veranstaltungen

 
VideoLinks
B2B-VideoLinks
Weitere VideoLinks >>>
Aktuelle Beiträge

Myrte schaltet „Anstandsdame“ in Krebszellen aus

22.05.2017 | Biowissenschaften Chemie

Hauchdünne magnetische Materialien für zukünftige Quantentechnologien entwickelt

22.05.2017 | Physik Astronomie

Wie sich das Wasser in der Umgebung von gelösten Molekülen verhält

22.05.2017 | Biowissenschaften Chemie