System zur Wirkstofffreisetzung

Einleitung

Es besteht ein Bedarf an oral zu verabreichenden Arzneiformen, die es ermöglichen, über die ganze Applikationszeit hinweg eine kontrollierte Freisetzung von flüssigen Wirkstoffen bzw. Lösungen und halbfesten Zubereitungen aus Wirkstoffen zu erzielen.

Problemstellung

Die Verabreichungsform von Arzneimitteln (Drug-Delivery) hat zu gewährleisten, dass der enthalte-ne Wirkstoff im richtigen Zeitraum und in einer ausreichenden Konzentration im Blutplasma vorliegt. Dies ist besonders schwierig wenn die Wirkstoffe eine Flüssige Konsistenz aufweisen, bzw. wenn sie in Form einer Lösung oder einer halbfesten Zubereitung verabreicht werden.

Eine besondere Herausforderung stellt in diesem Zusammenhang die Entwicklung von Wirkstoffabgabesystemen dar (Drug-Delivery-Systemen), welche in der Lage sind, die in einer flüssigen bzw. halbfester Form oral verabreichten Wirkstoffe im Körper über mehrere Stunden gezielt freisetzen und somit den Wirkstoffplasmaspiegel konstant zu halten.

Problematisch ist bei der Lösung dieser Aufgabe vor allem die Passage des Magen-Darm-Traktes. Zum einen dürfen hierbei die Wirkstoffe nicht zersetzt werden, zum anderen dürfen die Kon-trollmechanismen der Wirkstoffträger (Drug Delivery Systeme) von den Physiologischen Gegebenheiten des Magen-Darm-Traktes nicht aufgehoben werden.

Schwierigkeiten bei den Systemen des Standes der Technik ist die Steuerung der Wirkstofffreisetzung durch eine gezielte Gasentwicklung und die dabei variablen und über die Applikationszeit nicht konstanten Druckwerte, was zu einer ungleichen Freisetzungscharakteristik führt. In den weiteren bisher angewandten Systemen geht die Auflösung des Wirkstoffes der systemischen Absorption voran.

Innovation

Die Erfindung betrifft eine orale Arzneiform zur gezielten Freisetzung von Arzneistoffen unter Verwendung eines Treibmittels.

Hierbei befindet sich der Wirkstoff in einem Grundkörper und dessen Freisetzung geschieht mittels eines ebenfalls im Grundkörper befindlichen Treibmittels durch eine in der Außenhülle befindliche Öffnung.

Die Freisetzung der Arzneistoffe lässt sich durch die geeignete Wahl des Treibmittels, der Wirkstoffformulierung und der konstruktiven Ausgestaltung der Arzneiform variieren.

Die Arzneiform ist besonders geeignet, die Freisetzungsrate an chronopharmakologische Anforderungen anzupassen. Ermöglicht wird auch die Anpassung der Freisetzungsrate an die Pharmakokinetik des verabreichten Wirkstoffes.

Nutzen

• Keine gesundheitsbedenklichen Komponenten

• über die ganze Applikationszeit hinweg konstante, kontrollierte Wirkstoffabgabe der Arzneiform im Patenten

• Freisetzungsratenanpassung an chronophar-makologische Anforderungen und Pharmakokinetik des verabreichten Wirkstoffes

• gezielte Wirkstofffreisetzung im Körper

• Möglichkeit der sequentiellen Gabe mehrerer Wirkstoffe

• Schutz des Patienten durch Begrenzung der vorhandenen Wirkstoffmenge

• Möglichkeit der kontrollierten Gabe einer Lösung bzw. halbfesten Zubereitung eines oder mehrerer Wirkstoffe

Fachbereich: Pharmazie
Stand Schutzrecht: Patent (DE): angemeldet
Auslandsanmeldungen: möglich
Angebot: Lizenzvertrag, Patentverkauf, Entwicklungskooperation
© PVA-MV AG, 2009
Kontakt:
Tobias Parikh
PVA-MV AG
Gerhart-Hauptmann-Str. 23
D-18055 Rostock
Tel +49-381-49 74 74-1
Fax +49-381-49 74 74-9
t.parikh@pva-mv.de

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Heike Klockow PVA - MV AG

Weitere Informationen:

http://www.pva-mv.de

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