Verbesserung der Bioverfügbarkeit

Die Amidin-Gruppe ist wesentlicher Bestandteil einer Vielzahl von pharmakologischen Wirkstoffen, Pharmazeutische Zubereitungen, die einen Wirkstoff mit einer oder mehreren Amidinfunktionen enthalten, zeigen jedoch bei oraler Anwendung auf Grund ihrer ungenügenden Resorption nahezu keine pharmakologische Wirkung und müssen daher injiziert werden. Es besteht daher ein dringender Bedarf an Arzneistoffen mit Amidinfunktion, die nach oraler Verabreichung effektiv über den Gastrointestinaltrakt resorbiert werden. Durch die erfindungsgemäße Modifikation wenigstens einer Amidinfunktion eines pharmakologischen Wirkstoffes wird erreicht, dass dieser nach oraler Verabreichung zunächst effektiv resorbiert und anschließend durch körpereigene Enzyme wieder in die eigentlichen Wirkform, das Amidin zurückverwandelt wird (Prodrug-Prinzip).

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