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Hochwirksames Medikament verfügt über "Ausschalter"

04.10.2006
Gerinnungshemmende Wirkung wird sofort steuerbar

Ein neues Medikament mit einem eingebauten Gegenmittel könnte die Sicherheit von Medikamenten revolutionieren. In Zukunft sollte so ein effektiver Einsatz von potenziell gefährlichen Medikamenten möglich sein. Wisssenschaftler der Universität Bonn haben ein Medikament gegen Blutgerinnung entwickelt, das inaktiv wird und die Bildung von Gerinnseln erlaubt, wenn Licht mit einer speziellen Frequenz darauf scheint. Medikamente gegen Blutgerinnung werden in der Medizin häufig eingesetzt. Vielfach auch in Situationen, in denen Blut sich zeitweise außerhalb des Körpers befindet, wie bei Herzoperationen oder bei der Dialyse. Gelangt das Blut wieder in den Körper, kann eine mangelnde Gerinnungsfähigkeit zu starken Blutungen und einem Schlaganfall führen.

Heparin wird in derartigen Situationen häufig eingesetzt, da ein rasch einsetzbares Gegenmittel zur Verfügung steht. Heparin kann jedoch zu allergischen Reaktionen führen. Modernere Medikamente dieser Art können in diesen Fällen nicht verabreicht werden, da kein entsprechend wirkendes Gegenmittel zur Verfügung steht. Das Team um Alexander Heckel dürfte dieses Problem jetzt laut New Scientist gelöst haben. Die Wissenschaftler haben mit einem Werkzeugkoffer künstlicher Nukleotide experimentiert, die ihre Form verändern, wenn sie Licht einer bestimmten Wellenlänge ausgesetzt werden.

Die Forscher arbeiteten mit einem Aptamer, einem potenziellen Medikament gegen Blutgerinnung, dass aus Nukleotiden besteht, den Bausteinen der DNA. Die Wirkung dieses Aptamers beruht auf dem Binden und Blockieren von Thrombin, einem für die Blutgerinnung wichtigen Molekül. Die Wissenschaftler deaktivierten die blockierende Wirkung, in dem sie das Molekül dazu brachten, sich in eine einer Haarnadel ähnliche Form zu beugen. Das wurde ermöglicht, in dem vier zusätzliche Nukleotide an einem Ende des Aptamers aufgereiht wurden. Bei einem handelt es sich um ein formveränderndes Nukleotid, die anderen würden sich normalerweise mit der Nukleotidsequenz am anderen Ende des Aptamers verbunden haben.

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Ohne die richtige Art von Licht, passte das die Form verändernde Nukleotid nicht zu seiner gegenüberliegenden Anzahl am anderen Ende des Aptamers und die beiden Enden stimmten nicht überein. Wurde das Licht aktiviert, veränderte das künstliche Nukleotid seine Form und wurde zu einem passenden Gegenstück. So konnten sich die beiden Enden verbinden, eine Haarnadelform entstehen und die gerinnungshemmende Wirkung deaktiviert werden. Es zeigte sich, dass das Aptamer auch innerhalb von Sekunden "abgeschalten" werden konnte, auch wenn es sich bereits mit dem Thrombin verbunden hatte. Derartige lichtempfindliche künstliche Nukleotide könnten auch anderen Medikamenten beigefügt werden. Dazu könnten Medikamente gehören, die die Steuerung der Gene und viele weitere entscheidende Bereiche kontrollieren.

Michaela Monschein | pressetext.austria
Weitere Informationen:
http://www.uni-bonn.de

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