Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Neuer Wirkstoff gegen tropische Parasiten

12.07.2012
Gegen die Afrikanische Schlafkrankheit werden dringend bessere Medikamente benötigt. Würzburger Wissenschaftler haben einen viel versprechenden neuen Wirkstoff entwickelt, den es nun weiter zu optimieren gilt.
Die Afrikanische Schlafkrankheit wird von dem tropischen Parasiten Trypanosoma brucei ausgelöst. Dieser einzellige, wurmartige Organismus ist in Afrika südlich der Sahara verbreitet. Auf den Menschen kann er durch den Stich einer Tse-Tse-Fliege übertragen werden. Die Infizierten bekommen zuerst Kopf- und Gliederschmerzen, dann stellen sich Verwirrung, Krämpfe und andere Symptome ein. Am Ende fallen sie in eine Art Wachkoma und sterben. Jedes Jahr kommt es zu 30.000 Neuinfektionen.

Impfstoffe gegen den Erreger gibt es bislang nicht, und die verfügbaren Medikamente haben teils extreme Nebenwirkungen. Bessere Mittel gegen die Krankheit sind also dringend nötig. Daran arbeiten Pharmazeuten, Mediziner und Biologen der Universität Würzburg. Und das mit Erfolg: Im „Journal of Medicinal Chemistry“ stellen die Wissenschaftler einen potenten neuen Wirkstoff gegen Trypanosoma vor.

Chinolonamid stört Zellteilung der Parasiten

Der neue Wirkstoff ist ein Molekül aus der Klasse der Chinolonamide. Würzburger Pharmazeuten haben ihn entwickelt; in Zellkulturen tötet er die Erreger der Schlafkrankheit zuverlässig ab – und das schon in geringen Konzentrationen.
Wie das Chinolonamid den Parasiten zusetzt? Analysen am Biozentrum haben gezeigt, dass der Wirkstoff mit dem so genannten Kinetoplasten in Wechselwirkung tritt. Dabei handelt es sich um eine Struktur, die es nur in Trypanosomen gibt. „Ohne den Kinetoplasten kommen die Zellteilung und damit die Vermehrung der Krankheitserreger ins Stocken“, sagt Nicola Jones vom Biozentrum.

Ziel: Den Wirkstoff wasserlöslich machen

Als nächstes muss am Tiermodell geklärt werden, ob der neue Wirkstoff auch in einem infizierten Organismus greift. Doch vorher gibt es noch ein Problem aus dem Weg zu räumen: Das Chinolonamid ist nur schlecht in Wasser löslich. „Darum lässt es sich kaum als Arznei aufbereiten; zudem wird es nicht gut genug ins Blut aufgenommen“, erklärt Georg Hiltensperger aus der Pharmazeutischen Chemie.

Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs muss also noch verbessert werden. Um das zu erreichen, verfolgen die Forscher zwei Strategien. Zum einen testen sie, ob Veränderungen an der chemischen Struktur das Chinolonamid wasserlöslicher machen, ohne dass es an Wirksamkeit verliert. Zum anderen versuchen sie, den Wirkstoff pharmazeutisch-technisch so gut zu verpacken, dass er nach einer oralen Verabreichung in ausreichender Menge ins Blut übergeht.

An der Forschung beteiligte Gruppen

An dieser Arbeit sind von der Universität Würzburg Forschungsgruppen der Professoren Ulrike Holzgrabe und Lorenz Meinel (Pharmazie), Markus Engstler (Biologie) und Holger Braunschweig (Chemie) beteiligt. Auch der Tropenmediziner August Stich vom Würzburger Missionsärztlichen Institut und der Baseler Wissenschaftler Marcel Kaiser wirken daran mit.

Erarbeitet wurden die Ergebnisse im Sonderforschungsbereich SFB 630 (Erkennung, Gewinnung und funktionale Analyse von Wirkstoffen gegen Infektionskrankheiten) der Universität Würzburg. Der SFB wird von der Deutschen Forschungsgemeinschaft finanziell gefördert.

„Synthesis and Structure-Activity Relationships of New Quinolone-Type Molecules against Trypanosoma brucei”, Georg Hiltensperger, Nicola G. Jones, Sabine Niedermeier, August Stich, Marcel Kaiser, Jamin Jung, Sebastian Puhl, Alexander Damme, Holger Braunschweig, Lorenz Meinel, Markus Engstler, and Ulrike Holzgrabe. Journal of Medicinal Chemistry, 1. März 2012, 55 (6), pp 2538–2548, DOI: 10.1021/jm101439s

Kontakt

Prof. Dr. Ulrike Holzgrabe, Lehrstuhl für Pharmazeutische Chemie der Universität Würzburg, T (0931) 31-85461, holzgrab@pharmazie.uni-wuerzburg.de

Prof. Dr. Markus Engstler, Lehrstuhl für Zoologie I (Zell- und Entwicklungsbiologie), Biozentrum der Universität Würzburg, T (0931) 31-80060, markus.engstler@biozentrum.uni-wuerzburg.de

Robert Emmerich | idw
Weitere Informationen:
http://www.uni-wuerzburg.de

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Biowissenschaften Chemie:

nachricht Erste SARS-CoV-2-Genome aus Österreich veröffentlicht
03.04.2020 | CeMM Forschungszentrum für Molekulare Medizin der Österreichischen Akademie der Wissenschaften

nachricht Die Mimik der Mäuse
03.04.2020 | Max-Planck-Institut für Neurobiologie

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Biowissenschaften Chemie >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: Den Regen für Hydrovoltaik nutzen

Wassertropfen, die auf Oberflächen fallen oder über sie gleiten, können Spuren elektrischer Ladung hinterlassen, so dass sich die Tropfen selbst aufladen. Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler des Max-Planck-Instituts für Polymerforschung (MPI-P) in Mainz haben dieses Phänomen, das uns auch in unserem Alltag begleitet, nun detailliert untersucht. Sie entwickelten eine Methode zur Quantifizierung der Ladungserzeugung und entwickelten zusätzlich ein theoretisches Modell zum besseren Verständnis. Nach Ansicht der Wissenschaftler könnte der beobachtete Effekt eine Möglichkeit zur Energieerzeugung und ein wichtiger Baustein zum Verständnis der Reibungselektrizität sein.

Wassertropfen, die über nicht leitende Oberflächen gleiten, sind überall in unserem Leben zu finden: Vom Tropfen einer Kaffeemaschine über eine Dusche bis hin...

Im Focus: Harnessing the rain for hydrovoltaics

Drops of water falling on or sliding over surfaces may leave behind traces of electrical charge, causing the drops to charge themselves. Scientists at the Max Planck Institute for Polymer Research (MPI-P) in Mainz have now begun a detailed investigation into this phenomenon that accompanies us in every-day life. They developed a method to quantify the charge generation and additionally created a theoretical model to aid understanding. According to the scientists, the observed effect could be a source of generated power and an important building block for understanding frictional electricity.

Water drops sliding over non-conducting surfaces can be found everywhere in our lives: From the dripping of a coffee machine, to a rinse in the shower, to an...

Im Focus: Quantenimaging: Unsichtbares sichtbar machen

Verschränkte Lichtteilchen lassen sich nutzen, um Bildgebungs- und Messverfahren zu verbessern. Ein Forscherteam am Fraunhofer-Institut für Angewandte Optik und Feinmechanik IOF in Jena hat eine Quantenimaging-Lösung entwickelt, die in extremen Spektralbereichen und mit weniger Licht genaueste Einblicke in Gewebeproben ermöglichen kann.

Optische Analyseverfahren wie Mikroskopie und Spektroskopie sind in sichtbaren Wellenlängenbereichen schon äußerst effizient. Doch im Infrarot- oder...

Im Focus: Sensationsfund: Spuren eines Regenwaldes in der Westantarktis

90 Millionen Jahre alter Waldboden belegt unerwartet warmes Südpol-Klima in der Kreidezeit

Ein internationales Forscherteam unter Leitung von Geowissenschaftlern des Alfred-Wegener-Institutes, Helmholtz-Zentrum für Polar- und Meeresforschung (AWI)...

Im Focus: A sensational discovery: Traces of rainforests in West Antarctica

90 million-year-old forest soil provides unexpected evidence for exceptionally warm climate near the South Pole in the Cretaceous

An international team of researchers led by geoscientists from the Alfred Wegener Institute, Helmholtz Centre for Polar and Marine Research (AWI) have now...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

VideoLinks
Industrie & Wirtschaft
Veranstaltungen

Interdisziplinärer Austausch zum Design elektrochemischer Reaktoren

03.04.2020 | Veranstaltungen

13. »AKL – International Laser Technology Congress«: 4.–6. Mai 2022 in Aachen – Lasertechnik Live bereits früher!

02.04.2020 | Veranstaltungen

Europäischer Rheumatologenkongress EULAR 2020 wird zum Online-Kongress

30.03.2020 | Veranstaltungen

VideoLinks
Wissenschaft & Forschung
Weitere VideoLinks im Überblick >>>
 
Aktuelle Beiträge

Erste SARS-CoV-2-Genome aus Österreich veröffentlicht

03.04.2020 | Biowissenschaften Chemie

Projekt »Lade-PV« gestartet: Fahrzeugintegrierte PV für Elektro-Nutzfahrzeuge

03.04.2020 | Energie und Elektrotechnik

Interdisziplinärer Austausch zum Design elektrochemischer Reaktoren

03.04.2020 | Veranstaltungsnachrichten

Weitere B2B-VideoLinks
IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics