Neuer Multi-Kinase-Inhibitor zur Behandlung von Krebs

Der Wirkstoff wird jetzt im Rahmen einer Phase-I-Studie an gesunden Probanden hinsichtlich Sicherheit und Verträglichkeit geprüft.

„Bei dem Wirkstoff, der die Bezeichnung 4SC-203 erhalten hat, handelt es sich um einen sogenannten Multi-Kinase-Inhibitor“, so Dr. Christoph Schächtele, Direktor des Forschungsbereichs ProQinase an der Klinik für Tumorbiologie Freiburg, der mit seinem Team seit rund zehn Jahren an der Erforschung dieser neuen Generation von Krebsmedikamenten arbeitet.

Im Fokus des Interesses der Wissenschaftler stehen die Proteinkinasen, die unter anderem bei der Regulation der Zellteilung und der vom Tumor ausgelösten Gefäßneubildung (Tumorangiogenese) eine zentrale Rolle spielen. Im Falle einer Überaktivität können die Proteinkinasen unkontrolliertes Zellwachstum und damit Krebs verursachen. Aufgabe von Kinase-Inhibitoren ist es, in diesen Prozess einzugreifen, die unkontrollierte Zellteilung zu hemmen und die Versorgung des Tumors mit Nährstoffen zu unterbinden.

Der Multi-Kinase-Inhibitor 4SC-203 bindet an mehrere Proteinkinasen, wobei vor allem FLT3 und VEGF-R2 von Bedeutung sind. FLT3 ist ein besonders attraktiver therapeutischer Angriffspunkt für die Behandlung der akuten myeloischen Leukämie (AML), der häufigsten Leukämie-Erkrankung des Erwachsenen. Beim gesunden Menschen ist FLT3 für das Wachstum und die Reifung normaler Blutzellen relevant. Bei AML-Patienten hingegen wird diese Kinase häufig in zu großen Mengen gebildet oder liegt in veränderter (mutierter) Form vor. Diese Mutationen gehen mit einer reduzierten Heilungschance für AML-Patienten einher, da ihr Auftreten zu einer hohen Wiedererkrankungsrate führt. Der neue Wirkstoff 4SC-203 hemmt sowohl die normale Form von FLT3 als auch die bisher bei AML-Patienten gefundenen Mutanten.

Dies konnten Forscher der Klinik für Tumorbiologie im Rahmen der präklinischen Untersuchungen zeigen. „Die jetzt gestartete Phase-I-Prüfung erfolgt an gesunden Probanden. Die weitere klinische Entwicklung von 4SC-203 zielt jedoch darauf ab, diese Substanz zunächst zur Behandlung von Patienten mit AML einzusetzen“, so Schächtele. „Da 4SC-203 aber gleichzeitig VEGF-R2, einen Schlüsselregulator der Tumorangiogenese hemmt, besteht die Chance, dass der Wirkstoff auch bei der Behandlung solider Tumoren Anwendung finden kann.“

Die Phase-1-Studie soll im Laufe des Jahres abgeschlossen werden.

Kontakt:
Dr. Christoph Schächtele
Direktor Forschungsbereich ProQinase
Klinik für Tumorbiologie
Breisacher Str. 117
79106 Freiburg
0761 206 1701
schaechtele@tumorbio.uni-freiburg.de
Weitere Informationen:
http://www.tumorbio.uni-freiburg.de
http://www.proqinase.com
http://www.clinicaltrials.gov
http://www.4sc.com