Von der Entwicklung bis zur Markteinführung

Die zweite internationale ’BASF Boron Conference’, die kürzlich in Tokio stattgefunden hat, stieß auf außerordentlich positive Resonanz. Rund 100 internationale Wissenschaftler und Experten sind der Einladung der BASF gefolgt, um die neuesten Entwicklungen auf dem Gebiet der Borchemie auszutauschen.

„Wir bieten mit der Bor-Konferenz eine Plattform für offene Diskussionen und wissenschaftlichen Austausch, um eine Brücke zwischen Wissenschaftlern aus Instituten und Industrie, insbesondere unseren Kunden, zu bauen. Damit wollen wir die industrielle Anwendung der Borchemie weiter fördern“, betonte Dr. Ulrich Büschges, Group Vice President Anorganische Spezialitäten der BASF Ludwigshafen, Deutschland.

„From lab to launch – Discover New Horizons“ – von der Entwicklung bis zur Markteinführung – lautete das Motto der zweitägigen Konferenz, deren Teilnehmer sich aus Wissenschaftlern von Universitäten und Instituten aus der industriellen Forschung und Entwicklung sowie Vertretern von Kunden, die Borchemie anwenden, zusammensetzten. Insgesamt waren Fachleute von 56 internationalen Firmen aus acht Ländern vertreten. Zahlreiche Beispiele erfolgreicher kommerzieller Anwendungen von Borverbindungen wurden präsentiert. Ein Schwerpunkt der Tagung war die Anwendung von Borreagenzien für die Wirkstoffsynthese. Im Mittelpunkt der Tagung standen Cross-Coupling Reaktionen, stereo- und regioselektive Reaktionen mit Boranen sowie neue Anwendungen aus der Borchemie.

„Es gibt keine andere Konferenz, die akademische Wissenschaftler und Experten aus der Industrie im Bereich der Bor-Chemie so erfolgreich zusammenführt“, erklärte Prof. Akira Suzuki, Hokkaido University, Japan.

„Vor 60 Jahren gab es nur zwei Laboratorien auf der Welt, die Diboran in geringen Mengen herstellen konnten. Heute werden einige der umsatzstärksten Medikamente mit Hilfe von Organoboranen hergestellt“, eröffnete Dr. Carsten Blettner, Business Development Manager East Asia von BASF’s Regionalem Headquarter in Hong Kong, die Konferenz.

Die Plenarvorträge der zweiten BASF Bor-Konferenz wurden von Professor Akira Suzuki und Professor Norio Miyaura von der Hokkaido-Universität, Japan gehalten. Es sei nur konsequent, „dass die zahlreichen Vorteile der Suzuki-Miyaura-Kupplung nicht nur zu einem weiten Einsatz in der akademischen Forschung, sondern auch zu einer industriellen Anwendung gefunden hat“ folgerte Professor Suzuki. BASF verwendet heute die weltweit größte Anlage für Suzuki-Miyaura-Kupplungen zur Produktion des neuen Fungizides Boscalid in Guaratingueta, São Paulo, Brasilien. Professor Miyaura hob in seiner Präsentation weitere Reaktionen mit Boronsäuren hervor.

Amin-Boran-Komplexe, mit deren Hilfe Reduktionen besonders selektiv durchgeführt werden können, wurden von Prof. Yasuo Kikugawa von der Josai University, Japan, eingehend besprochen: „Amin-Borane sind einfach zu handhaben, relativ untoxisch und weisen eine hohe Stabilität auf“, betonte er. Besonders interessant sei, „dass durch die große Vielzahl der verfügbaren Amin-Boran-Komplexe, die chemische Reaktivität des Reduktionsmittels genau auf die Struktur des Zielmoleküls abgestimmt werden kann“. Kikugawa hob insbesondere die Vorteile des in kommerziellen Mengen von der BASF angebotenen Picolin-Borans hervor.

In einem der entscheidenden Schritte der von Professor Sangho Koo, Myong Ji University, Korea, entwickelten Synthese von Coenzym Q10 hat sich das Bor-Reagenz LiBHEt3 (Calselect® LT) als das Erfolgreichste herausgestellt. Ende der 90er Jahre als Laborsynthese entwickelt, wird dieses Verfahren heute erfolgreich im kommerziellen Maßstab verwendet und ständig weiterentwickelt.

Die schnellen Fortschritte der Borchemie und ihre Anwendung in der pharmazeutischen Chemie in den letzten 35 Jahren wurden von Dr. Om Reddy, Orchid Chemicals, Indien hervorgehoben. „Bor-Reagenzien sind exzellente Hilfsmittel für die Verfahrensentwicklung“ betonte Dr. Karl Matos, BASF Corporation, Evans City, Pennsylvania, da sie „die Synthese komplexer Molekülstrukturen in hohen Selektivitäten und exzellenten Ausbeuten erlauben“. Diese Einschätzung wurde von Dr. Keshav Deo, Ranbaxy Research Laboratories, Indien, unterstützt. Der kommerziell zunehmend angewendeten Palladium-katalysierten Borylierung mit Pinacolboranen, wie die von BASF angebotenen PinB und Pin2B2, wurde durch die Vorstellung neuer Katalysatorsysteme von Dr. Miki Murata, Kitami Institute of Technology, und Dr. Mayumi Nishida, Koei Chemical Company, Japan, sowie der Diskussion verbesserter Reagenziensysteme von Akihiko Kojima, Rechung getragen. Die Palladium-katalysierte Borylierung mit Pinacolboranen stellt eine Ergaenzung zur Suzuki-Miyaura-Reaktion dar und ermöglicht oft die Anzahl der Verfahrensschritte zu reduzieren und bessere Ergebnisse im Vergleich zur klassischen Methoden zu erzielen.

Die BASF ist Marktführer bei der Entwicklung und Produktion von Bor-Reagenzien für die kommerzielle organische Synthese. Das Unternehmen arbeitet eng mit seinen Kunden zusammen, um verbesserte Synthesemethoden für komplexe neue Moleküle zu entwickeln. Typische Anwendungen finden Bor-Reagenzien in der Synthese von Wirkstoffen, OLED-Displays, sowie Fein- und Spezialchemikalien.

Das innovative Produktportfolio der BASF umfasst hochselektive Bor-Reagenzien für Reduktionen und Hydroborierungen sowie Katalysatoren für die asymmetrische Synthese. Ein weiteres Highlight stellt die Klasse von Reagenzien für Suzuki-Kupplungen dar.

Die BASF produziert Bor-Spezialitäten in Evans-City, Pennsylvania, USA, einem Standort, der über zahlreiche Versuchs- und Produktionsanlagen verfügt. Das ermöglicht es dem Unternehmen, die Produktion von Reagenzien schnell und bedarfsgerecht zu erhöhen, um den Bedarf der Kunden von kleinen bis hin zu großen Mengen von der Entwicklung bis zur Markteinführung des Produktes zu decken.