Schluss mit Oseltamivir resistenten Viren
Bei der Erfindung handelt es sich um Amidin- und Guanidin-Derivate des Oseltamivirs (zugelassenes Medikament gegen Influenza). Es hat sich gezeigt, dass der Austausch der Amin-Funktion durch eine Amidin- oder Guanidin-Gruppe vorhandene Influenza-Resistenzmechanismen aushebeln vermag. Die erfindungsmäßen Derivate zeigen sich gegenüber Influenza A(H1N1)-Stämmen vergleichbar potent wie Oseltamivir und Zanamivir, darüber hinaus sind sie zusätzlich wirksam gegen den Oseltamivir-resistenten Influenza A(H1N1)-Stamm und verschiedene Influenza A(H3N2)-Stämme. Die erfindungsgemäßen Derivate weisen zudem in Tierstudien eine sehr gute Bioverfügbarkeit auf.
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