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New spiroepoxide tetrahydrobenzo-triazoles and -imidazoles and their use as MetAP-II Inhibitors

30.12.2014

Numerous studies have shown that selective inhibition of the MetAP-II subtype halts the growth of endothelial cells in culture, inhibits angiogenesis in animal models, and is a validated strategy for anti-angiogenic cancer therapy. In addition, MetAP-II has also emerged as a promising target for other indications, including malaria, rheumatoid arthritis, pulmonary hypertension, and obesity. So the invention describes the design of the small molecules which was guided by the chemical structure of fumagillin. The substances have drug-like substructures, exist in novel chemical space, and the active enantiomeric series has been identified. In addition data on solubility and in vitro plasma half life time are available.

Weitere Informationen: PDF

DKFZ (German Cancer Research Center, Deutsches Krebsforschungszentrum)
Tel.: +49-6221-42 2955

Ansprechpartner
Dr. Ruth Herzog

Der TechnologieAllianz e.V. als Verband deutscher Technologie- und Patentverwertungs-Agenturen erschließt Unternehmen das gesamte Spektrum innovativer Forschungsergebnisse nahezu aller deutschen Hochschulen und diverser außeruniversitärer Forschungsstätten. Über 2.000 verschiedene, in der Regel bereits patentierte Technologie-Angebote aus 14 Branchen stehen Unternehmen zur Verfügung, um ihnen einen Zeitvorsprung am Markt zu sichern. Unter www.technologieallianz.de bieten die Mitglieder der TechnologieAllianz einen kostenlosen, schnellen und unbürokratischen Zugang zu allen weiteren Angeboten der deutschen Forschungslandschaft ebenso wie gezielte Unterstützung zur erfolgreichen Vermittlung der Technologien.

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