N-terminal modifizierte Tetrapeptidderivate mit C-terminalem Argininmimetikum als antivirale Proteasehemmer
Die Erfindung betrifft N-terminal modifizierte Tetrapeptidmimetika mit einem C-terminalen Argininmimetikum gemäß der allgemeinen Formel
P5-P4-P3-P2-P1 wobei <ul><li>P1 eine Amidinophenyl- oder Amidinopiperazinylgruppe ist, <li>P2 und P4 eine substiuierte Amino- oder Iminosäure darstellen, beispielweise ein Guanidino- oder Aminolysin oder ein substituiertes Prolin, <li>P3 eine natürliche oder unnatürliche ?-Aminosäure in D- oder L-Konfiguration ist und <li>P5 aus verschiedenen Resten ausgewählt werden kann, beispielsweise aus Alkylen, Cholyl, Sphingosyl oder Pyroglutamyl.</ul><p> Der P5-Rest ist sehr variabel und kann im einfachsten Fall für ein Wasserstoffatom stehen. Vorteilhaft ist P5 ein von natürlich vorkommenden Fettsäuren abgeleiteter hydrophober Acylrest, wobei der Acylrest gesättigt, einfach ungesättigt oder mehrfach ungesättigt sein kann. Auch Aralkylcarbonyl-, Heteroaralkylcarbonyl- und Sulfonylreste sind vorteilhaft.<p> Die vorliegende Erfindung stellt neue Hemmstoffe humaner Proproteinkonvertasen bereit, die antibakterielle bzw. antivirale Wirksamkeit haben. Bei diesen Hemmstoffen handelt es sich um multibasische, N-terminal modifizierte Tetrapeptidderivate mit einem C-terminalen P1-Argininmimetikum. Im Gegensatz zu bisherigen Wirkstoffen gegen bakterielle und virale Erkrankungen setzen die hier vorgestellten Substanzen nicht beim pathogenen Organismus, sondern beim Wirt an, so dass nicht mit einer Resistenzentwicklung zu rechnen ist.
Weitere Informationen: PDF
TransMIT Gesellschaft für Technologietransfer mbH
Tel.: +49 (0)641/943 64-12
Ansprechpartner
Dr. Peter Stumpf
Media Contact
Alle Nachrichten aus der Kategorie: Technologieangebote
Neueste Beiträge
Mehr Prozess- und Produktinnovationen in Deutschland als im EU-Durchschnitt
Mehr als jedes 3. Unternehmen (36 %) in Deutschland hat zwischen 2018 und 2020 (aktuellste Zahlen für die EU-Länder) neue Produkte entwickelt, Neuerungen von Wettbewerbern imitiert oder eigene Produkte weiterentwickelt….
Nanofasern befreien Wasser von gefährlichen Farbstoffen
Farbstoffe, wie sie zum Beispiel in der Textilindustrie verwendet werden, sind ein großes Umweltproblem. An der TU Wien entwickelte man nun effiziente Filter dafür – mit Hilfe von Zellulose-Abfällen. Abfall…
Entscheidender Durchbruch für die Batterieproduktion
Energie speichern und nutzen mit innovativen Schwefelkathoden. HU-Forschungsteam entwickelt Grundlagen für nachhaltige Batterietechnologie. Elektromobilität und portable elektronische Geräte wie Laptop und Handy sind ohne die Verwendung von Lithium-Ionen-Batterien undenkbar. Das…