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Hoch-aktive und selektive Liganden für das Integrin avß6

13.10.2015

Der humane Integrin avß6-Rezeptor, der normalerweise in Zellen gesunder Erwachsener nicht detektierbar ist, bei verschiedenen Krebserkrankungen aber hochreguliert ist, stellt eine immer wichtiger werdende Zielstruktur zur Therapie und bildgebenden Diagnostik bei verschiedenen Tumortypen dar. Allerdings sind bis jetzt nur wenige Liganden bekannt, die eine starke Bindung an avß6 Integrin und gleichzeitig keine Affinität gegenüber anderen RGD-erkennenden Integrinen aufweisen. Darüber hinaus ist deren medizinische Anwendbarkeit begrenzt durch metabolische Instabilität, hohes Molekulargewicht bzw. die Komplexität der jeweiligen Strukturen. Dieses Problem konnte durch die vorliegende Erfindung gelöst werden. Die erfindungsgemäßen Peptide zeigen eine bemerkenswerte Affinität gegenüber avß6 und gleichzeitig eine hohe Selektivität gegenüber anderen Integrinen.

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