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Neue Festphasen-Peptidsynthese für zyklische Peptidantibiotika

20.03.2007
Organismen nutzen zyklische Peptidantibiotika zur Verteidigung ihres natürlichen Lebensraums.

Das bekannte zyklische Dekapeptid Gramicidin S wirkt nicht nur gegen Bakterien, sondern verursacht auch eine Lyse von eukaryotischen Zellmembranen. Die kommerzielle Produktion von Gramicidin ist seit einigen Jahren aus Kostengründen eingestellt worden.Mit der optimierten Festphasen-Peptidsynthese werden zyklische Peptidantibiotika mit zwei gegenüberliegenden beta-Schleifen synthetisiert. Die Synthese erzielt hohe Ausbeuten und ermöglicht die Herstellung kostengünstiger Gramacidin-Analoga oder Derivate. Zudem ist eine Markierung mit NMR-Isotopen oder eine gezielte chemische Modifikation möglich. Für die Synthese werden handelsübliche Kupplungsreagenzien verwendet und eine minimale Anzahl an Reinigungsschritten benötigt.

Die so gezielt hergestellten zyklischen Peptide bieten die Möglichkeit im Screening Leitstrukturen mit einem verbesserten therapeutischen Index zu erhalten sowie potenzielle Zell-penetrierende Transporter-Moleküle zu identifizieren.

Dr. Ludwig Witter
Forschungszentrum Karlsruhe GmbH
Stabsabteilung Marketing, Patente und Lizenzen
Hermann-von-Helmholtz-Platz 1
D-76344 Eggenstein-Leopoldshafen
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Im Focus: Orientierungslauf im Mikrokosmos

Physiker der Universität Würzburg können auf Knopfdruck einzelne Lichtteilchen erzeugen, die einander ähneln wie ein Ei dem anderen. Zwei neue Studien zeigen nun, welches Potenzial diese Methode hat.

Der Quantencomputer beflügelt seit Jahrzehnten die Phantasie der Wissenschaftler: Er beruht auf grundlegend anderen Phänomenen als ein herkömmlicher Rechner....

Im Focus: A quantum walk of photons

Physicists from the University of Würzburg are capable of generating identical looking single light particles at the push of a button. Two new studies now demonstrate the potential this method holds.

The quantum computer has fuelled the imagination of scientists for decades: It is based on fundamentally different phenomena than a conventional computer....

Im Focus: Tumult im trägen Elektronen-Dasein

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Elektronen in nichtleitenden Materialien könnte man Trägheit nachsagen. In der Regel bleiben sie an ihren Plätzen, tief im Inneren eines solchen Atomverbunds....

Im Focus: Turmoil in sluggish electrons’ existence

An international team of physicists has monitored the scattering behaviour of electrons in a non-conducting material in real-time. Their insights could be beneficial for radiotherapy.

We can refer to electrons in non-conducting materials as ‘sluggish’. Typically, they remain fixed in a location, deep inside an atomic composite. It is hence...

Im Focus: Hauchdünne magnetische Materialien für zukünftige Quantentechnologien entwickelt

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