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Opiorphin - ein vielversprechendes schmerzstillendes und antidepressives Molekül

09.09.2010
CNRS-Wissenschaftler des Pasteur Instituts und ein Wissenschaftler-Team des Forschungszentrums für Neuropsychopharmakologie und angewandte Ethologie ETAP (Vandoeuvre-lès-Nancy, Lothringen) haben bei Tieren die schmerzstillenden und antidepressiven Eigenschaften von Opiorphin gemessen.

Das Molekül lindert Schmerzen so gut wie Morphium, weist jedoch deutlich weniger Nebenwirkungen auf. Des Weiteren wirkt es genauso gut wie das Antidepressivum Imipramin, aber gänzlich ohne Nebenwirkungen. Die Ergebnisse wurden in der Fachzeitschrift Journal of Physiology and Pharmacology veröffentlicht [1].

Opiorphin - ein im menschlichen Speichel vorkommendes Endorphin (körpereigenes Opioid) - wurde 2006 von Catherine Rougeot und ihrem Team "Struktur- und Zellbiochemie" des Pasteur Instituts entdeckt. Die Pariser Wissenschaftler konnten kürzlich, in Zusammenarbeit mit dem ETAP-Team vom Technopol Nancy- Brabois, in vivo nachweisen, dass Opiorphin, in identischer Dosierung, die gleiche schmerzstillende Wirkung wie Morphium zeigt und sowohl bei thermischen und mechanischen Schmerzen als auch bei tonischen und chronischen Schmerzen wirkt.

Die Nebenwirkungen des Opiorphins sind deutlich geringer als die des Morphiums: Keine Gewöhnung (die Dosis muss nicht progressiv erhöht werden), keine Verstopfung und nur eine geringe Suchtgefahr bzw. psychologische Abhängigkeit.

Auch als Antidepressivum erwies es sich als sehr wirksam. Bei Tierversuchen zeigte das Molekül bei identischer Dosierung die gleiche Wirksamkeit wie Imipramin, ein zur Behandlung depressiver Syndrome eingesetzter Wirkstoff. Opiorphin verursacht jedoch keine Übererregbarkeit, keine sedative Wirkung und keine Auswirkung auf das Langzeitgedächtnis, wie es zuweilen bei Antipressiva der Fall ist.

Schmerzen und Depressionen sind oft miteinander verbunden: Depressive Patienten sind oft besonders schmerzempfindlich und umgekehrt verursachen chronische Schmerzen oft Depressionen. Die Wissenschaftler hoffen nun, ein auf diesem Molekül basierendes Arzneimittel herstellen zu können, das beide Syndrome gleichzeitig behandeln könnte. Im Hinblick auf eine therapeutische Anwendung arbeiten die Forscher nun an der Optimierung ihres synthetisch hergestellten Opiorphins, mit dem Ziel einer größeren Bioverfügbarkeit und einer längeren Wirkungsdauer. Erst im Anschluss an diese notwendigen Schritte können die ersten klinischen Studien durchgeführt und das therapeutische Potenzial von Opiorphin evaluiert werden.

[1] Veröffentlichungen:

- "Human Opiorphin is a naturally occurring antidepressant acting selectively on enkephalin-dependant deltaopioid pathways", Javelot , Messaoudi, Garnier, Rougeot - Journal of Physiology and Pharmacology - 2010, 61(3): 355-362.

- "Systemically active human Opiorphin is a potent yet non-addictive analgesic without drug tolerance effects", Rougeot, Robert, Menz, Bisson & Messaoudi - Journal of Physiology and Pharmacology - 2010, 61(4): 483-490.

Quelle: "Antidouleur, antidépresseur: une molécule tout-en-un", Pressemitteilung des CNRS - 01.09.2010 http://www2.cnrs.fr/presse/communique/1966.htm?debut=0

Redakteurin: Léna Prochnow, lena.prochnow@diplomatie.gouv.fr

Léna Prochnow | Wissenschaft-Frankreich
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