Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Stoffwechselweg entscheidet über Nebenwirkungspotential / Therapie mit Lipidsenkern

13.06.2002


Die Diskussion um das Nebenwirkungspotential der Statine erhält offenbar neue Nahrung: Wie jetzt bekannt wurde, kann die simultane Einnahme von Simvastatin und dem Antiarrhythmikum Amiodaron möglicherweise zu einem erhöhten Risiko für Myopathien und Herzrhytmusstörungen führen. Im Licht dieser neuen Entwicklungen weist das Unternehmen Novartis auf die besonderen pharmakologischen Vorzüge seines Lipidsenkers Fluvastatin hin. Fluvastatin zeichnet sich vor allem durch einen im Vergleich zu den meisten anderen CSE-Hemmern besonderen Abbaumechanismus und Retardgalenik für die Höherdosierung aus.

Wohl kaum ein Experte stellt den Nutzen einer Cholesterin-senkenden Therapie mit einem CSE-Hemmer für die koronare Herzerkrankung in Frage. Kürzlich konnte für die relativ frühe Phase der KHK, welche durch Angina Pectoris Beschwerden und Ischämien gekennzeichnet ist, mit Fluvastatin (Locol(R)) eine Risikoreduktion kardialer Ereignisse nachgewiesen werden. Hier zeigte sich, dass verstärkt Hochrisikopatienten mit multiplen Gefäßschäden und Diabetiker profitieren.

Allerdings unterscheiden sich die zugelassenen Statine hinsichtlich ihrer pharmakologischen Charakteristika zum Teil deutlich voneinander. Die unterschiedlichen pharmakokinetischen Kenngrößen aber sind letztlich auch für eventuell auftretende Begleiterscheinungen verantwortlich. Vor allem die in der Leber exprimierten Enzyme der Cytochrom-P-450-Familie (CYP-P-450) sind an der Verstoffwechselung verschiedener Statine beteiligt. Dies betrifft vor allem die aus Pilzen gewonnenen Statine Lovastatin und Simvastatin. Diese Wirkstoffe, aber auch Atorvastatin und das mittlerweile vom Markt genommene Cerivastatin, werden überwiegend über CYP3A4 metabolisiert. Nachteilig wirkt sich hier aus, dass fast 50% der gegenwärtig in der klinischen Praxis eingesetzten Medikamente ebenfalls über dieses Enzym abgebaut werden. Hierzu gehören Substanzen wie Ciclopsorin A, Erythromycin, Midazolam, Nifedipin, Verapamil oder Amiodaron. Klar ist folgendes: Je mehr Medikamente über diesen Stoffwechselweg abgebaut werden, umso langsamer können einzelne Substanzen aus dem Körper eliminiert werden. Die Gefahr gefährlicher Nebenwirkungen, etwa Myopathien, steigt.

Fluvastatin: hocheffektiv und sicher zugleich

Der CSE-Hemmer Fluvastatin (Locol(R)) aus dem Hause Novartis, ein synthetisches Statin, wird zwar ebenfalls über Enzyme aus der Cytochrom-P-450-Familie metabolisiert, das entscheidende Enzym ist aber CYP2C9. Daher kann Fluvastatin mit Medikamenten, deren Elimination über CYP3A4 erfolgt, kombiniert werden und damit mit dem Großteil der in der Praxis gebräuchlichen Medikamente. Zusätzlich sorgt die Retardgalenik für die Dosierung von 80 mg für eine kontrollierte Wirkstofffreisetzung. Es werden hohe Plasmaspiegel vermieden und somit eine geringere Nebenwirkungsrate entscheidend unterstützt. Dies wird durch die Analyse von Daten von fast 9000 Patienten unterstrichen, welche erst kürzlich publiziert worden sind. Ausgewertet wurden dabei die Daten von Patienten, die entweder Plazebo, oder den CSE-Hemmer Fluvastatin in der Dosierung von 20 mg, 40 mg oder 80 mg in der Retard-Formulierung erhalten hatten. Das Ergebnis im Überblick: Erhöhungen der Creatin-Phospho-Kinase (CPK) als Hinweis auf eine Myopathie waren insgesamt selten und traten nicht häufiger auf als unter Plazebo. Tendenziell wurden sogar weniger häufig Anstiege der CPK unter der Einnahme der Locol(R) 80 mg Retardgalenik gemessen.

Fazit

Der Myokardinfarkt ist nach wie vor die häufigste Todesursache in Europa. In Deutschland versterben pro Jahr etwa 175 000 Personen an arteriosklerotisch bedingten Erkrankungen der Herzkranzgefäße einschließlich des akuten Myokardinfarkts. Umso wichtiger ist eine rechtzeitig einsetzende Lipidsenkung mit einem modernen und sicheren Lipidsenker. Eine Therapie mit Fluvastatin ermöglicht es den Ärzten, ihre gefährdeten und oft multimorbiden Patienten besonders sicher zu behandeln. Der Grund: Fluvastatin (Locol(r)) wird im Gegensatz zu anderen Lipidsenkern über einen Stoffwechselweg abgebaut, bei dem gefährliche Interaktionen mit anderen Medikamenten weitgehend ausgeschlossen sind. Außerdem werden die Therapieziele in der Höherdosierung erzielt und dieses mit einer optimierten Sicherheit durch die Minimierung der Plasmaspiegel mittels Retard-Formulierung.

Novartis AG (NYSE: NVS) ist ein weltweit führendes Unternehmen im Gesundheitswesen mit seinem Kerngeschäft in den Bereichen Pharma, Consumer Health, Generika, Augenheilmittel und Tiergesundheit. Im Jahr 2001 erzielte der Konzern einen Umsatz von CHF 32,0 Milliarden (USD 19,1 Milliarden) und einen Reingewinn von CHF 7,0 Milliarden (USD 4,2 Milliarden). Der Konzern investierte rund CHF 4,2 Milliarden (USD 2,5 Milliarden) in Forschung und Entwicklung. Novartis hat ihren Sitz in Basel (Schweiz). Die Novartis Konzerngesellschaften beschäftigen rund 72 600 Mitarbeiterinnen und Mitarbeiter in über 140 Ländern.

Dr. Michaela Paudler-Debus | ots
Weitere Informationen:
http://www.novartis.de

Weitere Berichte zu: Enzym Fluvastatin Statin Stoffwechselweg

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Medizin Gesundheit:

nachricht Verbesserte Heilungschancen durch individualisierte Therapie bei Hodgkin Lymphom
23.10.2017 | Uniklinik Köln

nachricht Aktuelle Therapiepfade und Studienübersicht zur CLL
20.10.2017 | Kompetenznetz Maligne Lymphome e.V.

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Medizin Gesundheit >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: Salmonellen als Medikament gegen Tumore

HZI-Forscher entwickeln Bakterienstamm, der in der Krebstherapie eingesetzt werden kann

Salmonellen sind gefährliche Krankheitserreger, die über verdorbene Lebensmittel in den Körper gelangen und schwere Infektionen verursachen können. Jedoch ist...

Im Focus: Salmonella as a tumour medication

HZI researchers developed a bacterial strain that can be used in cancer therapy

Salmonellae are dangerous pathogens that enter the body via contaminated food and can cause severe infections. But these bacteria are also known to target...

Im Focus: Hochfeldmagnet am BER II: Einblick in eine versteckte Ordnung

Seit dreißig Jahren gibt eine bestimmte Uranverbindung der Forschung Rätsel auf. Obwohl die Kristallstruktur einfach ist, versteht niemand, was beim Abkühlen unter eine bestimmte Temperatur genau passiert. Offenbar entsteht eine so genannte „versteckte Ordnung“, deren Natur völlig unklar ist. Nun haben Physiker erstmals diese versteckte Ordnung näher charakterisiert und auf mikroskopischer Skala untersucht. Dazu nutzten sie den Hochfeldmagneten am HZB, der Neutronenexperimente unter extrem hohen magnetischen Feldern ermöglicht.

Kristalle aus den Elementen Uran, Ruthenium, Rhodium und Silizium haben eine geometrisch einfache Struktur und sollten keine Geheimnisse mehr bergen. Doch das...

Im Focus: Schmetterlingsflügel inspiriert Photovoltaik: Absorption lässt sich um bis zu 200 Prozent steigern

Sonnenlicht, das von Solarzellen reflektiert wird, geht als ungenutzte Energie verloren. Die Flügel des Schmetterlings „Gewöhnliche Rose“ (Pachliopta aristolochiae) zeichnen sich durch Nanostrukturen aus, kleinste Löcher, die Licht über ein breites Spektrum deutlich besser absorbieren als glatte Oberflächen. Forschern am Karlsruher Institut für Technologie (KIT) ist es nun gelungen, diese Nanostrukturen auf Solarzellen zu übertragen und deren Licht-Absorptionsrate so um bis zu 200 Prozent zu steigern. Ihre Ergebnisse veröffentlichten die Wissenschaftler nun im Fachmagazin Science Advances. DOI: 10.1126/sciadv.1700232

„Der von uns untersuchte Schmetterling hat eine augenscheinliche Besonderheit: Er ist extrem dunkelschwarz. Das liegt daran, dass er für eine optimale...

Im Focus: Schnelle individualisierte Therapiewahl durch Sortierung von Biomolekülen und Zellen mit Licht

Im Blut zirkulierende Biomoleküle und Zellen sind Träger diagnostischer Information, deren Analyse hochwirksame, individuelle Therapien ermöglichen. Um diese Information zu erschließen, haben Wissenschaftler des Fraunhofer-Instituts für Lasertechnik ILT ein Mikrochip-basiertes Diagnosegerät entwickelt: Der »AnaLighter« analysiert und sortiert klinisch relevante Biomoleküle und Zellen in einer Blutprobe mit Licht. Dadurch können Frühdiagnosen beispielsweise von Tumor- sowie Herz-Kreislauf-Erkrankungen gestellt und patientenindividuelle Therapien eingeleitet werden. Experten des Fraunhofer ILT stellen diese Technologie vom 13.–16. November auf der COMPAMED 2017 in Düsseldorf vor.

Der »AnaLighter« ist ein kompaktes Diagnosegerät zum Sortieren von Zellen und Biomolekülen. Sein technologischer Kern basiert auf einem optisch schaltbaren...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics
Veranstaltungen

Konferenz IT-Security Community Xchange (IT-SECX) am 10. November 2017

23.10.2017 | Veranstaltungen

Die Zukunft der Luftfracht

23.10.2017 | Veranstaltungen

Ehrung des Autors Herbert W. Franke mit dem Kurd-Laßwitz-Sonderpreis 2017

23.10.2017 | Veranstaltungen

 
VideoLinks
B2B-VideoLinks
Weitere VideoLinks >>>
Aktuelle Beiträge

Magma sucht sich nach Flankenkollaps neue Wege

23.10.2017 | Geowissenschaften

Neues Sensorsystem sorgt für sichere Ernte

23.10.2017 | Informationstechnologie

Salmonellen als Medikament gegen Tumore

23.10.2017 | Biowissenschaften Chemie