Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Neuer Wirkstoff gegen tropische Parasiten

12.07.2012
Gegen die Afrikanische Schlafkrankheit werden dringend bessere Medikamente benötigt. Würzburger Wissenschaftler haben einen viel versprechenden neuen Wirkstoff entwickelt, den es nun weiter zu optimieren gilt.
Die Afrikanische Schlafkrankheit wird von dem tropischen Parasiten Trypanosoma brucei ausgelöst. Dieser einzellige, wurmartige Organismus ist in Afrika südlich der Sahara verbreitet. Auf den Menschen kann er durch den Stich einer Tse-Tse-Fliege übertragen werden. Die Infizierten bekommen zuerst Kopf- und Gliederschmerzen, dann stellen sich Verwirrung, Krämpfe und andere Symptome ein. Am Ende fallen sie in eine Art Wachkoma und sterben. Jedes Jahr kommt es zu 30.000 Neuinfektionen.

Impfstoffe gegen den Erreger gibt es bislang nicht, und die verfügbaren Medikamente haben teils extreme Nebenwirkungen. Bessere Mittel gegen die Krankheit sind also dringend nötig. Daran arbeiten Pharmazeuten, Mediziner und Biologen der Universität Würzburg. Und das mit Erfolg: Im „Journal of Medicinal Chemistry“ stellen die Wissenschaftler einen potenten neuen Wirkstoff gegen Trypanosoma vor.

Chinolonamid stört Zellteilung der Parasiten

Der neue Wirkstoff ist ein Molekül aus der Klasse der Chinolonamide. Würzburger Pharmazeuten haben ihn entwickelt; in Zellkulturen tötet er die Erreger der Schlafkrankheit zuverlässig ab – und das schon in geringen Konzentrationen.
Wie das Chinolonamid den Parasiten zusetzt? Analysen am Biozentrum haben gezeigt, dass der Wirkstoff mit dem so genannten Kinetoplasten in Wechselwirkung tritt. Dabei handelt es sich um eine Struktur, die es nur in Trypanosomen gibt. „Ohne den Kinetoplasten kommen die Zellteilung und damit die Vermehrung der Krankheitserreger ins Stocken“, sagt Nicola Jones vom Biozentrum.

Ziel: Den Wirkstoff wasserlöslich machen

Als nächstes muss am Tiermodell geklärt werden, ob der neue Wirkstoff auch in einem infizierten Organismus greift. Doch vorher gibt es noch ein Problem aus dem Weg zu räumen: Das Chinolonamid ist nur schlecht in Wasser löslich. „Darum lässt es sich kaum als Arznei aufbereiten; zudem wird es nicht gut genug ins Blut aufgenommen“, erklärt Georg Hiltensperger aus der Pharmazeutischen Chemie.

Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs muss also noch verbessert werden. Um das zu erreichen, verfolgen die Forscher zwei Strategien. Zum einen testen sie, ob Veränderungen an der chemischen Struktur das Chinolonamid wasserlöslicher machen, ohne dass es an Wirksamkeit verliert. Zum anderen versuchen sie, den Wirkstoff pharmazeutisch-technisch so gut zu verpacken, dass er nach einer oralen Verabreichung in ausreichender Menge ins Blut übergeht.

An der Forschung beteiligte Gruppen

An dieser Arbeit sind von der Universität Würzburg Forschungsgruppen der Professoren Ulrike Holzgrabe und Lorenz Meinel (Pharmazie), Markus Engstler (Biologie) und Holger Braunschweig (Chemie) beteiligt. Auch der Tropenmediziner August Stich vom Würzburger Missionsärztlichen Institut und der Baseler Wissenschaftler Marcel Kaiser wirken daran mit.

Erarbeitet wurden die Ergebnisse im Sonderforschungsbereich SFB 630 (Erkennung, Gewinnung und funktionale Analyse von Wirkstoffen gegen Infektionskrankheiten) der Universität Würzburg. Der SFB wird von der Deutschen Forschungsgemeinschaft finanziell gefördert.

„Synthesis and Structure-Activity Relationships of New Quinolone-Type Molecules against Trypanosoma brucei”, Georg Hiltensperger, Nicola G. Jones, Sabine Niedermeier, August Stich, Marcel Kaiser, Jamin Jung, Sebastian Puhl, Alexander Damme, Holger Braunschweig, Lorenz Meinel, Markus Engstler, and Ulrike Holzgrabe. Journal of Medicinal Chemistry, 1. März 2012, 55 (6), pp 2538–2548, DOI: 10.1021/jm101439s

Kontakt

Prof. Dr. Ulrike Holzgrabe, Lehrstuhl für Pharmazeutische Chemie der Universität Würzburg, T (0931) 31-85461, holzgrab@pharmazie.uni-wuerzburg.de

Prof. Dr. Markus Engstler, Lehrstuhl für Zoologie I (Zell- und Entwicklungsbiologie), Biozentrum der Universität Würzburg, T (0931) 31-80060, markus.engstler@biozentrum.uni-wuerzburg.de

Robert Emmerich | idw
Weitere Informationen:
http://www.uni-wuerzburg.de

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Biowissenschaften Chemie:

nachricht Pflanzlicher Wirkstoff lässt Wimpern wachsen
09.12.2016 | Fraunhofer-Institut für Angewandte Polymerforschung IAP

nachricht Wolkenbildung: Wie Feldspat als Gefrierkeim wirkt
09.12.2016 | Karlsruher Institut für Technologie

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Biowissenschaften Chemie >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: Elektronenautobahn im Kristall

Physiker der Universität Würzburg haben an einer bestimmten Form topologischer Isolatoren eine überraschende Entdeckung gemacht. Die Erklärung für den Effekt findet sich in der Struktur der verwendeten Materialien. Ihre Arbeit haben die Forscher jetzt in Science veröffentlicht.

Sie sind das derzeit „heißeste Eisen“ der Physik, wie die Neue Zürcher Zeitung schreibt: topologische Isolatoren. Ihre Bedeutung wurde erst vor wenigen Wochen...

Im Focus: Electron highway inside crystal

Physicists of the University of Würzburg have made an astonishing discovery in a specific type of topological insulators. The effect is due to the structure of the materials used. The researchers have now published their work in the journal Science.

Topological insulators are currently the hot topic in physics according to the newspaper Neue Zürcher Zeitung. Only a few weeks ago, their importance was...

Im Focus: Rätsel um Mott-Isolatoren gelöst

Universelles Verhalten am Mott-Metall-Isolator-Übergang aufgedeckt

Die Ursache für den 1937 von Sir Nevill Francis Mott vorhergesagten Metall-Isolator-Übergang basiert auf der gegenseitigen Abstoßung der gleichnamig geladenen...

Im Focus: Poröse kristalline Materialien: TU Graz-Forscher zeigt Methode zum gezielten Wachstum

Mikroporöse Kristalle (MOFs) bergen große Potentiale für die funktionalen Materialien der Zukunft. Paolo Falcaro von der TU Graz et al zeigen in Nature Materials, wie man MOFs gezielt im großen Maßstab wachsen lässt.

„Metal-organic frameworks“ (MOFs) genannte poröse Kristalle bestehen aus metallischen Knotenpunkten mit organischen Molekülen als Verbindungselemente. Dank...

Im Focus: Gravitationswellen als Sensor für Dunkle Materie

Die mit der Entdeckung von Gravitationswellen entstandene neue Disziplin der Gravitationswellen-Astronomie bekommt eine weitere Aufgabe: die Suche nach Dunkler Materie. Diese könnte aus einem Bose-Einstein-Kondensat sehr leichter Teilchen bestehen. Wie Rechnungen zeigen, würden Gravitationswellen gebremst, wenn sie durch derartige Dunkle Materie laufen. Dies führt zu einer Verspätung von Gravitationswellen relativ zu Licht, die bereits mit den heutigen Detektoren messbar sein sollte.

Im Universum muss es gut fünfmal mehr unsichtbare als sichtbare Materie geben. Woraus diese Dunkle Materie besteht, ist immer noch unbekannt. Die...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics
Veranstaltungen

Firmen- und Forschungsnetzwerk Munitect tagt am IOW

08.12.2016 | Veranstaltungen

NRW Nano-Konferenz in Münster

07.12.2016 | Veranstaltungen

Wie aus reinen Daten ein verständliches Bild entsteht

05.12.2016 | Veranstaltungen

 
VideoLinks
B2B-VideoLinks
Weitere VideoLinks >>>
Aktuelle Beiträge

Hochgenaue Versuchsstände für dynamisch belastete Komponenten – Workshop zeigt Potenzial auf

09.12.2016 | Seminare Workshops

Ein Nano-Kreisverkehr für Licht

09.12.2016 | Physik Astronomie

Pflanzlicher Wirkstoff lässt Wimpern wachsen

09.12.2016 | Biowissenschaften Chemie