Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Modifizierte Peptide zeigen bessere biologische Eigenschaften für das Tumor-Targeting

21.08.2013
Forscher der Universität und des Universitätsspitals Basel haben neuartige radioaktive Verbindungen entwickelt, die sich zur Diagnose und Therapie von Tumoren und Metastasen eignen. Dies berichten sie in der Fachzeitschrift «Angewandte Chemie».

Radiopharmazeutika stellen eine moderne Klasse von Arzneimitteln dar, die in der Nuklearmedizin Anwendung als Diagnostika und Therapeutika finden. Für eine hohe Bildqualität bzw. eine effiziente Tumortherapie sind Verbindungen gefragt, die sich schnell und gezielt im Tumorgewebe anreichern. Dafür werden heutzutage unter anderem auch radioaktiv markierte Peptide verwendet, welche spezifisch Rezeptoren von Tumorzellen erkennen.

Allerdings weisen einige vielversprechende Peptide den Nachteil auf, dass sie im Körper oft nur wenige Minuten stabil sind, bevor sie von Enzymen (Proteasen) abgebaut werden. Wenn es gelingt, die Stabilität zu erhöhen, könnte die Anreicherung im Tumorgewebe verbessert werden. Anstrengungen in diese Richtung waren bisher aber nur teilweise erfolgreich. Die Herausforderung liegt darin, die Stabilität der Verbindungen zu verbessern, ohne dadurch erwünschte biologische Eigenschaften zu beeinträchtigen.

Austausch eines Bausteins
Wissenschaftler/innen der Universität und des Universitätsspitals Basel berichten nun von einer innovativen Methode, um dieses Ziel zu erreichen. Sie tauschten systematisch einen Baustein im Rückgrat eines Peptids aus; genauer gesagt ersetzten sie Amidbindungen durch eine Triazoleinheit unter Anwendung der «Klick-Chemie».

In Zell- und Tierexperimenten konnten die Forscher um Prof. Thomas Mindt zeigen, dass die so hergestellten Verbindungen eine bis um das fünffach erhöhte Stabilität aufwiesen und daher langsamer abgebaut wurden. Gleichzeitig bewahrten sie die Fähigkeit, an Tumorzellen zu binden, was zu einer verbesserten Tumoraufnahme führte.

Die an Universität und Universitätsspital Basel entwickelte Methode ermöglicht eine effiziente Synthese von Peptidmimetika mit verbesserten biologischen Eigenschaften. «Wir glauben, dass die Methode im Bereich des Tumor-Targetings mit kleinen Peptiden eine breite Anwendung finden wird, insbesondere im Wirkstofftransport, der molekularen Bildgebung und der Endoradiotherapie», so Forschungsleiter Prof. Thomas Mindt.

Originalbeitrag
Valverde, I. E., Bauman, A., Kluba, C. A., Vomstein, S., Walter, M. A. and Mindt, T. L. (2013)
1,2,3-Triazoles as Amide Bond Mimics: Triazole Scan Yields Protease-Resistant Peptidomimetics for Tumor Targeting

Angew. Chem. Int. Ed., 52: 8957–8960 | doi: 10.1002/anie.201303108

Valverde, I. E., Bauman, A., Kluba, C. A., Vomstein, S., Walter, M. A. and Mindt, T. L. (2013)
1,2,3-Triazole als Mimetika der Amid-Bindung: Ein Triazol-Scan führt zu Protease-resistenten Peptidmimetika für das Tumor-Targeting

Angew. Chem., 125: 9126–9129 | doi: 10.1002/ange.201303108

Weitere Auskünfte
Prof. Dr. Thomas L. Mindt, Universitätsspital Basel, Radiopharmazeutische Chemie, Tel. +41 61 556 53 80, E-Mail: mindtt@uhbs.ch

Weitere Informationen:

http://dx.doi.org/10.1002/ange.201303108 - Abstract (de)
http://dx.doi.org/10.1002/anie.201303108 - Abstract (en)
http://radiologie.unibas.ch/abteilungen/radiopharmazeutische-chemie/ - Abteilung für Radiopharmazeutische Chemie der Klinik für Radiologie und Nuklearmedizin am Universitätsspital Basel

Reto Caluori | Universität Basel
Weitere Informationen:
http://www.unibas.ch

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Biowissenschaften Chemie:

nachricht Einzelne Proteine bei der Arbeit beobachten
08.12.2016 | Albert-Ludwigs-Universität Freiburg im Breisgau

nachricht Herz-Bindegewebe unter Strom
08.12.2016 | Universitäts-Herzzentrum Freiburg - Bad Krozingen

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Biowissenschaften Chemie >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: Rätsel um Mott-Isolatoren gelöst

Universelles Verhalten am Mott-Metall-Isolator-Übergang aufgedeckt

Die Ursache für den 1937 von Sir Nevill Francis Mott vorhergesagten Metall-Isolator-Übergang basiert auf der gegenseitigen Abstoßung der gleichnamig geladenen...

Im Focus: Poröse kristalline Materialien: TU Graz-Forscher zeigt Methode zum gezielten Wachstum

Mikroporöse Kristalle (MOFs) bergen große Potentiale für die funktionalen Materialien der Zukunft. Paolo Falcaro von der TU Graz et al zeigen in Nature Materials, wie man MOFs gezielt im großen Maßstab wachsen lässt.

„Metal-organic frameworks“ (MOFs) genannte poröse Kristalle bestehen aus metallischen Knotenpunkten mit organischen Molekülen als Verbindungselemente. Dank...

Im Focus: Gravitationswellen als Sensor für Dunkle Materie

Die mit der Entdeckung von Gravitationswellen entstandene neue Disziplin der Gravitationswellen-Astronomie bekommt eine weitere Aufgabe: die Suche nach Dunkler Materie. Diese könnte aus einem Bose-Einstein-Kondensat sehr leichter Teilchen bestehen. Wie Rechnungen zeigen, würden Gravitationswellen gebremst, wenn sie durch derartige Dunkle Materie laufen. Dies führt zu einer Verspätung von Gravitationswellen relativ zu Licht, die bereits mit den heutigen Detektoren messbar sein sollte.

Im Universum muss es gut fünfmal mehr unsichtbare als sichtbare Materie geben. Woraus diese Dunkle Materie besteht, ist immer noch unbekannt. Die...

Im Focus: Significantly more productivity in USP lasers

In recent years, lasers with ultrashort pulses (USP) down to the femtosecond range have become established on an industrial scale. They could advance some applications with the much-lauded “cold ablation” – if that meant they would then achieve more throughput. A new generation of process engineering that will address this issue in particular will be discussed at the “4th UKP Workshop – Ultrafast Laser Technology” in April 2017.

Even back in the 1990s, scientists were comparing materials processing with nanosecond, picosecond and femtosesecond pulses. The result was surprising:...

Im Focus: Wie sich Zellen gegen Salmonellen verteidigen

Bioinformatiker der Goethe-Universität haben das erste mathematische Modell für einen zentralen Verteidigungsmechanismus der Zelle gegen das Bakterium Salmonella entwickelt. Sie können ihren experimentell arbeitenden Kollegen damit wertvolle Anregungen zur Aufklärung der beteiligten Signalwege geben.

Jedes Jahr sind Salmonellen weltweit für Millionen von Infektionen und tausende Todesfälle verantwortlich. Die Körperzellen können sich aber gegen die...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics
Veranstaltungen

Firmen- und Forschungsnetzwerk Munitect tagt am IOW

08.12.2016 | Veranstaltungen

NRW Nano-Konferenz in Münster

07.12.2016 | Veranstaltungen

Wie aus reinen Daten ein verständliches Bild entsteht

05.12.2016 | Veranstaltungen

 
VideoLinks
B2B-VideoLinks
Weitere VideoLinks >>>
Aktuelle Beiträge

Einzelne Proteine bei der Arbeit beobachten

08.12.2016 | Biowissenschaften Chemie

Intelligente Filter für innovative Leichtbaukonstruktionen

08.12.2016 | Messenachrichten

Seminar: Ströme und Spannungen bedarfsgerecht schalten!

08.12.2016 | Seminare Workshops