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Innovativer Ansatz für Medikamenten-Entwicklung

16.11.2009
Grazer Chemiker widerlegen Lehrmeinung von Wirkstoff-Spiegelbildern

Einem deutsch-österreichischen Forscherteam ist ein Durchbruch für die Entwicklung neuer Medikamente gelungen. Die Wissenschaftler haben einen neuen Bindungstypen entdeckt, der beide Spiegelbilder eines Wirkstoffs aufnehmen kann. Die Erkenntnisse der Forscher wurden im Fachmagazin "Angewandte Chemie" publiziert.

"Hinter dem Titel der Publikation 'Gleichzeitige Bindung beider Enantiomere eines racemischen Wirkstoffs durch das aktive Zentrum eines Enzyms' verbirgt sich eine revolutionäre Erkenntnis, die die Realität besser abbildet als bisher bekannte Annahmen", erklärt Studienautor Rolf Breinbauer, Leiter des Instituts für Organische Chemie der TU Graz, im pressetext-Interview. "Wirkstoff-Moleküle haben sehr häufig einen spiegelgleichen Doppelgänger, der in Einzelfällen, wie etwa beim Schlafmittel Contergan, zu sehr schweren Nebenwirkungen führen kann."

Anderes Verhalten der Enantiomere entdeckt

"Nach bisheriger Lehrmeinung konnte an den entsprechenden Rezeptoren, den Bindetaschen einer Zelle, nur eines der beiden Enantiomere - das sind Verbindungen, die sich wie Bild und Spiegelbild verhalten - andocken", erklärt der Chemiker. In den meisten Fällen werde das zweite Enantiomer vom Körper abgebaut ohne Schäden zu verursachen. "In Einzelfällen kann es aber sehr gefährlich werden, wie im Fall von Contergan, wo das Spiegelbild eines Enantiomers zu schwersten Missbildungen bei ungeborenen Kindern führte."

Die Wissenschaftler haben nun ein völlig anderes Verhalten von bestimmten Enantiomeren entdeckt. "Bei der Untersuchung eines Enzyms haben wir Bindetaschen entdeckt, in denen beide Enantiomere eines getesteten Hemmstoffs gleichzeitig gebunden waren", so Breinbauer. "Dies widerspricht der bisher gängigen Lehrmeinung und hat unmittelbare Relevanz für die Entwicklung neuer Medikamente."

Beschleunigung bei Entwicklung von Medikamenten

"Unsere Entdeckung verfeinert bisherige Strategien", meint der Chemiker. Einerseits können neue Medikamente so wesentlich schneller entwickelt werden, andererseits würden die Kosten für die Neuentwicklung deutlich sinken. "Die Entwicklung eines neuen Medikaments verschlingt etwa ein bis zwei Mrd. Euro. Mit einkalkuliert sind dabei natürlich auch chemische Sackgassen oder biologische Irrläufer."

Mit den neuen Erkenntnissen können Medikamente nun schneller entwickelt und gleichzeitig auch noch sicherer werden, führt der Forscher aus. An der Entdeckung waren neben Breinbauer auch Forscher des Max-Planck-Instituts für Molekulare Physiologie in Dortmund sowie der Universität Leipzig beteiligt.

Wolfgang Weitlaner | pressetext.austria
Weitere Informationen:
http://www.tugraz.at

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