Forum für Wissenschaft, Industrie und Wirtschaft

Hauptsponsoren:     3M 
Datenbankrecherche:

 

Arzneistoff-Rezeptorkomplex erstmals in Aktion festgehalten

18.01.2011
Etwa 30 Prozent der verschriebenen Arzneimittel vermitteln ihre Aktivität auf molekularer Ebene durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren, den „GPCRs“ (G-Protein gekoppelte Rezeptoren).

Einem Team von Wissenschaftlern der Stanford University, vom Trinity College und der Universität Erlangen-Nürnberg ist es jetzt erstmals gelungen, die Struktur und Funktionsweise eines solchen Rezeptor-Wirkstoffkomplexes in einer Aktivator-gebundenen Form festzuhalten. Die Arbeit ist vor kurzem in der renommierten Fachzeitschrift "Nature" publiziert worden.

Die Wissenschaftler konzentrierten sich bei den GCPRs auf „adrenerge Beta-Rezeptoren“, das sind wichtige Angriffspunkte von Herz-Kreislauf- und Asthma-Medikamenten. Der Wirkstoff bindet nach einem „Schlüssel-Schloss Prinzip“ hochspezifisch an den Rezeptor, wodurch das Rezeptorprotein für kurze Zeit in einer bestimmten dreidimensionalen Gestalt aktiviert wird. Als Folge davon werden Signale in das Zellinnere weitergeleitet, welche die Wirkung des Arzneistoffs herbeiführen.

Ein detailliertes Verständnis der Struktur und Funktion der Wirkstoff-Rezeptorkomplexe ist Voraussetzung für die rationale Entwicklung neuartiger Medikamente, doch bislang war es nicht möglich, bei GCPRs den Wirkstoff-Rezeptorkomplex in der vom Aktivator gebundenen Form festzuhalten. Dies ist den Wissenschaftlern nun gelungen, nachdem im Jahr 2007 erste Kristallstrukturen von Beta-Rezeptoren in der inaktiven Form ermittelt werden konnten. „Wir haben zur Strukturaufklärung des Rezeptorkomplexes eine spezielle Methode entwickelt“, sagt Prof. Peter Gmeiner, Pharmazeutischer Chemiker von der Universität Erlangen-Nürnberg und Vorsitzender der DPhG-Fachgruppe Pharmazeutische/Medizinische Chemie. „Wir haben nämlich einen Aktivator chemisch über eine so genannte Disulfidbrücke an das Rezeptorprotein geknüpft“, erklärt Prof. Gmeiner. Dieser Ansatz führte zu einer irreversiblen Bindung und damit zu einer Stabilisierung der hochempfindlichen und strukturell flexiblen molekularen Systeme. Dadurch gelang erstmals die Röntgen-Kristallstrukturanalyse eines Aktivator-gebundenen Wirkstoff-Rezeptor-Komplexes.

Die von den Wissenschaftlern untersuchten adrenergen Beta-Rezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein gekoppelten Rezeptoren (GPCRs). Bislang sind mehr als 800 humane GCPRs bekannt. Sie bilden die größte Klasse von Zellmembranproteinen, die durch unterschiedliche Arzneistoffe aktiviert werden können. Die Übertragung der neuen Methodik auf andere, bislang noch nicht untersuchte Arzneimittel-Rezeptorkomplexe verspricht eine Beschleunigung und Effektivitätssteigerung der zukünftigen Pharmaforschung.

Pressekontakt:
Prof. Dr. Peter Gmeiner
Lehrstuhl für Pharmazeutische Chemie
Department Chemie und Pharmazie
Emil-Fischer-Center
Schuhstraße 19
91052 Erlangen
Tel. (09131) 8529383
peter.gmeiner@medchem.uni-erlangen.de
Die Deutsche Pharmazeutische Gesellschaft (DPhG) zählt mit 10.000 Mitgliedern zu den großen wissenschaftlichen Gesellschaften in Deutschland. Die DPhG veranstaltet jährlich etwa 150 wissenschaftliche Vorträge für Apotheker, ist Herausgeber der Zeitschrift "Pharmazie in unserer Zeit" und fördert als unabhängige Gesellschaft die wissenschaftlichen Interessen der deutschen Pharmazie.

Dr. Michael Stein | idw
Weitere Informationen:
http://www.medchem.uni-erlangen.de
http://www.dphg.de

Weitere Nachrichten aus der Kategorie Biowissenschaften Chemie:

nachricht Pflanzen können drei Eltern haben
18.10.2017 | Universität Bremen

nachricht Forscher lösen Bremse des Immunsystems
18.10.2017 | Rheinische Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn

Alle Nachrichten aus der Kategorie: Biowissenschaften Chemie >>>

Die aktuellsten Pressemeldungen zum Suchbegriff Innovation >>>

Die letzten 5 Focus-News des innovations-reports im Überblick:

Im Focus: Neue Möglichkeiten für die Immuntherapie beim Lungenkrebs entdeckt

Eine gemeinsame Studie der Universität Bern und des Inselspitals Bern zeigt, dass spezielle Bindegewebszellen, die in normalen Blutgefässen die Wände abdichten, bei Lungenkrebs nicht mehr richtig funktionieren. Zusätzlich unterdrücken sie die immunologische Bekämpfung des Tumors. Die Resultate legen nahe, dass diese Zellen ein neues Ziel für die Immuntherapie gegen Lungenkarzinome sein könnten.

Lungenkarzinome sind die häufigste Krebsform weltweit. Jährlich werden 1.8 Millionen Neudiagnosen gestellt; und 2016 starben 1.6 Millionen Menschen an der...

Im Focus: Sicheres Bezahlen ohne Datenspur

Ob als Smartphone-App für die Fahrkarte im Nahverkehr, als Geldwertkarten für das Schwimmbad oder in Form einer Bonuskarte für den Supermarkt: Für viele gehören „elektronische Geldbörsen“ längst zum Alltag. Doch vielen Kunden ist nicht klar, dass sie mit der Nutzung dieser Angebote weitestgehend auf ihre Privatsphäre verzichten. Am Karlsruher Institut für Technologie (KIT) entsteht ein sicheres und anonymes System, das gleichzeitig Alltagstauglichkeit verspricht. Es wird nun auf der Konferenz ACM CCS 2017 in den USA vorgestellt.

Es ist vor allem das fehlende Problembewusstsein, das den Informatiker Andy Rupp von der Arbeitsgruppe „Kryptographie und Sicherheit“ am KIT immer wieder...

Im Focus: Neutron star merger directly observed for the first time

University of Maryland researchers contribute to historic detection of gravitational waves and light created by event

On August 17, 2017, at 12:41:04 UTC, scientists made the first direct observation of a merger between two neutron stars--the dense, collapsed cores that remain...

Im Focus: Breaking: the first light from two neutron stars merging

Seven new papers describe the first-ever detection of light from a gravitational wave source. The event, caused by two neutron stars colliding and merging together, was dubbed GW170817 because it sent ripples through space-time that reached Earth on 2017 August 17. Around the world, hundreds of excited astronomers mobilized quickly and were able to observe the event using numerous telescopes, providing a wealth of new data.

Previous detections of gravitational waves have all involved the merger of two black holes, a feat that won the 2017 Nobel Prize in Physics earlier this month....

Im Focus: Topologische Isolatoren: Neuer Phasenübergang entdeckt

Physiker des HZB haben an BESSY II Materialien untersucht, die zu den topologischen Isolatoren gehören. Dabei entdeckten sie einen neuen Phasenübergang zwischen zwei unterschiedlichen topologischen Phasen. Eine dieser Phasen ist ferroelektrisch: das bedeutet, dass sich im Material spontan eine elektrische Polarisation ausbildet, die sich durch ein äußeres elektrisches Feld umschalten lässt. Dieses Ergebnis könnte neue Anwendungen wie das Schalten zwischen unterschiedlichen Leitfähigkeiten ermöglichen.

Topologische Isolatoren zeichnen sich dadurch aus, dass sie an ihren Oberflächen Strom sehr gut leiten, während sie im Innern Isolatoren sind. Zu dieser neuen...

Alle Focus-News des Innovations-reports >>>

Anzeige

Anzeige

IHR
JOB & KARRIERE
SERVICE
im innovations-report
in Kooperation mit academics
Veranstaltungen

Mobilität 4.0: Konferenz an der Jacobs University

18.10.2017 | Veranstaltungen

Smart MES 2017: die Fertigung der Zukunft

18.10.2017 | Veranstaltungen

DFG unterstützt Kongresse und Tagungen - Dezember 2017

17.10.2017 | Veranstaltungen

 
VideoLinks
B2B-VideoLinks
Weitere VideoLinks >>>
Aktuelle Beiträge

Biokunststoffe könnten auch in Traktoren die Richtung angeben

18.10.2017 | Messenachrichten

»ILIGHTS«-Studie gestartet: Licht soll Wohlbefinden von Schichtarbeitern verbessern

18.10.2017 | Energie und Elektrotechnik

IVAM-Produktmarkt „High-tech for Medical Devices“ auf der COMPAMED 2017

18.10.2017 | Messenachrichten